
皮膚給藥的概念與特點(diǎn)是什么?影響的因素都有哪些?
皮膚給藥的概念與特點(diǎn)是什么?影響的因素都有哪些?為了幫助各位考生了解,醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)為大家整理如下:
(一)概念與特點(diǎn)
1.定義 經(jīng)皮吸收,是指藥物從特殊設(shè)計(jì)的裝置中釋放,通過(guò)完整的皮膚吸收,進(jìn)入全身血液系統(tǒng)的一種給藥劑型,通常稱(chēng)為經(jīng)皮給藥系統(tǒng)或經(jīng)皮治療系統(tǒng)。
2.主要特點(diǎn)
①避免藥物在胃腸道的滅活及肝的首關(guān)效應(yīng) ;
②使血藥濃度平穩(wěn)并能較長(zhǎng)時(shí)間保持在有效濃度范圍之內(nèi);
③減少藥物對(duì)胃腸道的刺激性;
④提高安全性,患者可隨時(shí)停止用藥。
(二)皮膚的構(gòu)造與吸收途徑
1.皮膚的結(jié)構(gòu) 皮膚由表皮、真皮和皮下脂肪組織構(gòu)成。真皮及皮下組織對(duì)藥物穿透的阻力很小,且微血管發(fā)達(dá),藥物由此吸收進(jìn)入體循環(huán)。
2.皮膚的吸收途徑
①經(jīng)完整皮膚吸收 ,即通過(guò)角質(zhì)層等表皮結(jié)構(gòu)進(jìn)入真皮組織,完整的表皮具有類(lèi)脂膜特性,主要允許脂溶性和非解離型藥物透過(guò);
②經(jīng)細(xì)胞間隙途徑 ;
③經(jīng)附屬器途徑吸收 ,即通過(guò)汗腺、毛孔和皮脂腺進(jìn)入真皮和皮下。
(三)影響皮膚吸收的因素
1.影響皮膚吸收的因素
(1)藥物性質(zhì):同時(shí)具有脂溶性和水溶性的藥物穿透性更強(qiáng);分子量>1000時(shí)吸收很困難。
(2)基質(zhì)性質(zhì):一般藥物在乳劑基質(zhì)中釋放最快,水溶性基質(zhì)次之,油脂性基質(zhì)特別是烴類(lèi)基質(zhì)中釋放最慢,基質(zhì)促進(jìn)皮膚水合作用的能力為油脂性基質(zhì)>W/O型基質(zhì)>O/W型基質(zhì)>水溶性基質(zhì);基質(zhì)的pH通過(guò)影響藥物的解離狀態(tài)而影響吸收。
(3)透皮吸收促進(jìn)劑:適宜的透皮吸收促進(jìn)劑可有效地增加藥物的透皮吸收。常用的透皮吸收促進(jìn)劑有乙醇、丙二醇、聚乙二醇、甘油、尿素及衍生物、二甲基亞砜、二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、月桂氮?酮、油酸、揮發(fā)油、表面活性劑 等。
(4)皮膚狀況:皮膚的“完整性”是影響滲透的最重要的因素之一,皮膚受損或疾病時(shí)其通透性比正常皮膚高很多;不同種屬、不同年齡、不同部位皮膚的滲透性不同(下列部位的滲透速度次序遞增:足底、前下臂、腳背、顱頂蓋和大腿上部、耳郭后部);皮膚的含水量不同滲透性不同(水合作用明顯地使角質(zhì)層緊密物質(zhì)“開(kāi)口”,水合的機(jī)制就是增加孔徑);溫度(角質(zhì)層在加熱到65℃以上或在pH<3或>9的水溶液中培養(yǎng)時(shí)會(huì)發(fā)生不可逆的結(jié)構(gòu)變化)、用藥面積、次數(shù)、接觸時(shí)間等也會(huì)影響吸收。
(四)提高藥物經(jīng)皮吸收的方法
(1)加入透皮吸收促進(jìn)劑。
(2)離子導(dǎo)入技術(shù)。
(3)超聲導(dǎo)入法。
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