
鎮(zhèn)痛藥的代表藥—嗎啡的構(gòu)效關(guān)系
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17位的叔胺氮原子是影響鎮(zhèn)痛活性的關(guān)鍵基團,不同取代基的引入,可使藥物對阿片受體的作用發(fā)生逆轉(zhuǎn),由激動劑變?yōu)檗卓箘?/p>
修飾3-位酚羥基、6-位醇羥基以及7~8位雙鍵得到的化合物,鎮(zhèn)痛作用提高,成癮性也增強。
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