在制劑設(shè)計(jì)中，藥物的生物利用度是指給藥后，藥物活性成分被吸收進(jìn)入血液循環(huán)的程度和速度。它是評(píng)價(jià)藥物制劑質(zhì)量的重要指標(biāo)之一。生物利用度通常以F表示，分為絕對(duì)生物利用度和相對(duì)生物利用度兩種類型。
1. 絕對(duì)生物利用度：指與靜脈注射等效劑量的藥物相比，通過非血管內(nèi)給藥途徑（如口服、肌注）進(jìn)入體循環(huán)的藥物量的比例。它反映了藥物被吸收進(jìn)入血液循環(huán)的能力以及在到達(dá)作用部位前經(jīng)過肝臟首過效應(yīng)的影響程度。
2. 相對(duì)生物利用度：當(dāng)無法獲得靜脈注射劑型時(shí)，可以將某一參照制劑與測(cè)試制劑進(jìn)行對(duì)比，計(jì)算出兩者之間的生物利用度差異。這有助于評(píng)估不同劑型或相同劑型但不同生產(chǎn)批次之間藥物吸收效率的差別。

提高藥物的生物利用度是制劑設(shè)計(jì)中的一個(gè)重要目標(biāo)，因?yàn)榱己玫纳锢枚纫馕吨幬锬軌蚋行У匕l(fā)揮其治療作用，同時(shí)減少劑量和給藥頻率，從而改善患者的用藥體驗(yàn)并降低不良反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)。在實(shí)際應(yīng)用中，通過改變藥物分子結(jié)構(gòu)、選擇合適的輔料、優(yōu)化制備工藝等方法可以有效提高藥物的生物利用度。