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不可逆性膽堿酯酶抑制劑特點(diǎn)是什么?

2025-06-30 12:50 來源:正保醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)
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不可逆性膽堿酯酶抑制劑的主要特點(diǎn)是它們與膽堿酯酶形成穩(wěn)定的共價(jià)鍵,導(dǎo)致酶活性長時(shí)間喪失。這類藥物一旦與酶結(jié)合,就會使酶失去催化乙酰膽堿水解的能力,從而增加突觸間隙中乙酰膽堿的濃度,產(chǎn)生持續(xù)的興奮作用。由于這種結(jié)合是不可逆的或幾乎不可逆的,因此酶的恢復(fù)需要通過新合成來實(shí)現(xiàn),這通常需要數(shù)小時(shí)到幾天的時(shí)間。

常見的不可逆性膽堿酯酶抑制劑包括有機(jī)磷化合物(如對硫磷、敵敵畏等)和氨基甲酸酯類(雖然大多數(shù)氨基甲酸酯是可逆性的,但也有少數(shù)為不可逆的)。這類藥物在臨床上主要用于治療重癥肌無力、青光眼以及作為農(nóng)藥使用。然而,由于它們潛在的毒性和安全性問題,在臨床應(yīng)用上受到嚴(yán)格限制,并且需要密切監(jiān)測患者反應(yīng)。

此外,對于有機(jī)磷中毒等情況下的處理措施也非常重要,一旦發(fā)生中毒應(yīng)立即采取解救措施,如使用阿托品和膽堿酯酶復(fù)活劑(如碘解磷定)等。

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