G蛋白偶聯(lián)受體（GPCR）是一大類膜受體，它們通過與細(xì)胞內(nèi)可溶性G蛋白相互作用來傳遞信號。當(dāng)特定的配體（如激素、神經(jīng)遞質(zhì)等）結(jié)合到GPCR上時，會引發(fā)受體構(gòu)象的變化，這種變化使得受體能夠激活與其相耦聯(lián)的G蛋白。

G蛋白由α、β和γ三個亞基組成，在未激活狀態(tài)下，G蛋白與GDP（鳥苷二磷酸）結(jié)合。當(dāng)GPCR被配體激活后，它會促進(jìn)G蛋白上的GDP被GTP（鳥苷三磷酸）所替換，這導(dǎo)致了G蛋白的活化，并且α亞基與βγ復(fù)合物分離。這兩個部分都可以作為信號轉(zhuǎn)導(dǎo)分子去影響下游的不同效應(yīng)器。
1. 活化的Gα亞基：它可以激活或抑制腺苷酸環(huán)化酶（AC），進(jìn)而調(diào)節(jié)cAMP水平；或者直接作用于離子通道，如鉀、鈣通道等。
2. Gβγ復(fù)合物：它們可以獨(dú)立地激活磷脂酶C（PLC）、離子通道以及其他效應(yīng)器。

通過這些途徑，G蛋白偶聯(lián)受體會引發(fā)一系列復(fù)雜的細(xì)胞內(nèi)信號級聯(lián)反應(yīng)，包括但不限于cAMP-PKA通路、IP3-DAG-PKC通路等。最終影響基因表達(dá)、代謝過程及細(xì)胞生長分化等多種生物學(xué)功能。