
醫(yī)學教育網——執(zhí)業(yè)藥師考試輔導系列談之《藥理學》輔導:受體
受體是具有多樣性的特點,但結合配體沒有多樣性。
受體(receptor)是一種能夠識別和選擇性結合某種配體(信號分子)的大分子物質,多為糖蛋白,一般至少包括兩個功能區(qū)域,醫(yī)學 教育網原創(chuàng)與配體結合的區(qū)域和產生效應的區(qū)域,當受體與配體結合后,構象改變而產生活性,啟動一系列過程,最終表現為生物學效應。受體與配體間的作用具有三個主要特征:①特異性;②飽和性;③高度的親和力。
根據靶細胞上受體存在的部位,可將受體分為細胞內受體(intracellular receptor)和細胞表面受體(cell surface receptor,)。細胞內受體介導親脂性信號分子的信息傳遞,如胞內的甾體類激素受體。醫(yī)學教,育網原創(chuàng)細胞表面受體介導親水性信號分子的信息傳遞,可分為:①離子通道型受體、②G蛋白耦聯(lián)型受體和③酶耦聯(lián)型受體。
每一種細胞都有其獨特的受體和信號轉導系統(tǒng),細胞對信號的反應不僅取決于其受體的特異性,而且與細胞的固有特征有關。有時相同的信號可產生不同的效應,如Ach可引起骨骼肌收縮、降低心肌收縮頻率,引起唾腺細胞分泌。有時不同信號產生相同的效應,如腎上腺素、醫(yī)學教育網原創(chuàng)胰高血糖素,都能促進肝糖原降解而升高血糖。
細胞持續(xù)處于信號分子刺激下的時候,細胞通過多種途徑使受體鈍化,產生適應。如:
?、傩揎椈蚋淖兪荏w,如磷酸化,使受體與下游蛋白隔離,即受體失活(receptor inactivation)。
②暫時將受體移到細胞內部,即受體隱蔽(receptor sequestration)
?、弁ㄟ^內吞作用,將受體轉移到溶酶體中降解,即受體下行調節(jié)
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