熟悉酚妥拉明的藥理作用特點。

了解妥拉唑林、酚芐明、吲哚洛爾、阿替洛爾、醋丁洛爾及拉貝洛爾的藥理作用特點。

第一節(jié)α受體阻斷藥  ［醫(yī)學教育網 搜集整理]

[分類]1短效類（競爭性α受體阻斷藥）：酚妥拉明（芐胺唑啉，Phentolamine）妥拉唑啉

2.長效類（非競爭性α受體阻斷藥）：酚芐明（Pheoxbenzamine）

[作用]

1、血管和血壓：阻斷α受體和直接舒張血管，小動脈和小靜脈擴張，血壓下降。

2、興奮心臟：

（1）血壓下降，反射性興奮心臟；

（2）阻斷神經末梢突觸前膜α2受體，促進NA釋放。

3、酚妥拉明和妥拉唑啉有擬膽堿和組胺作用，酚芐明有抗組胺作用

[應用]

1、短效類：

（1）外周血管痙攣性疾?。褐藙用}痙攣的雷諾病、血栓閉塞性脈管炎。

（2）靜滴NA外漏。醫(yī)學教育網 //www.genyda.com

（3）抗休克：感染性和出血性休克。

（4）充血性心力衰竭和急性心肌梗塞：通過擴張小動脈和小靜脈，使心臟前后負荷降低。

（5）嗜鉻細胞瘤的診斷和此病引起的高血壓危象以及手術前準備。

2、長效類：

（1）外周血管痙攣性疾病。

（2）抗休克。

（3）嗜鉻細胞瘤的治療。

[不良反應]

1、體位性低血壓：必要時可給予NA.

2、酚妥拉明和妥拉唑啉的擬膽堿作用：心動過速；腹痛、腹瀉、胃酸過多。

3、胃炎、潰瘍病和冠心病病人慎用。

第二節(jié)β受體阻斷藥

[分類]

1、β1、、β2受體阻斷藥：

（1）普萘洛爾（心得安，Propranolol），吲噌洛爾（心得靜），噻嗎洛爾（噻嗎心安）

（2）強效和長效藥：波吲洛爾，卡地洛爾

2、β1受體阻斷藥：美托洛爾（甲氧乙心安）、阿替洛爾、醋丁洛爾。

[作用]

1、β受體阻斷作用：

（1）心血管系統(tǒng)：

①心臟：阻斷心臟β1受體，使心率減慢，收縮力減弱，心輸出量降低，心肌耗氧量減少。

②血管：由于具有較弱的阻斷血管β2受體作用以及心臟抑制反射地興奮交感神經引起血管收縮，使肝、腎等器官和冠脈血流量減少。醫(yī)學教育網 //www.genyda.com

（2）支氣管：阻斷支氣管平滑肌β2受體，使平滑肌收縮，對哮喘患者可誘發(fā)或加劇哮喘發(fā)作。

（3）代謝：［醫(yī)學教育網搜集整理抑制交感神經興奮引起的脂肪分解和減弱腎上腺素引起的升血糖反應。

2、內在擬交感活性：有些β受體阻斷藥如吲噌洛爾、醋丁洛爾尚具有微弱的β受體激動作用。

3、膜穩(wěn)定作用：β受體阻斷藥能降低細胞膜對Na＋、K＋等離子的通透性，但治療作用與膜穩(wěn)

[應用]

1、心律失常、高血壓病。

2、心絞痛、心肌梗塞：（1）降低心肌耗氧量；（2）降低血粘度，防止血小板聚集和血栓形成。

3、甲亢和甲亢危象的輔助治療及甲亢的術前準備：甲亢者β受體明顯增多，通過阻斷β受體可控制交感神經興奮癥狀如震顫、心動過速等。

4、青光眼：抑制房水形成、降低眼內壓，用噻嗎洛爾滴眼主要用于原發(fā)性開角型光眼，也適用于某些繼發(fā)性青光眼，療效與毛果蕓香堿相仿或略佳。

5、偏頭痛：可能與抑制腦血管擴張有關。

[不良反應]

1、誘發(fā)或加劇支氣管哮喘：哮喘病人禁用β1、β2受體阻斷藥。β1受體阻斷藥或具有內在擬交感活性藥也應慎用。

2、心臟抑制和外周血管痙攣：心功能不全、竇性心動過緩、房室傳導阻滯和外周血管痙孿性疾病禁用。

3、反跳現(xiàn)象：長期治療后突然停藥，可引起病情惡化，可能是受體向上調節(jié)（β體數(shù)目增多）所致。