了解常用復方制劑的藥理作用。

震顫麻痹又稱帕金森病，主要病變在黑質(zhì)和紋狀體。紋狀體有來自黑質(zhì)起抑制作用大多巴胺（DA）能神經(jīng)，還有來自其它部位起興奮作用大膽堿能神經(jīng)。在生理情況下，這兩種神經(jīng)在功能上相互拮抗，共同調(diào)節(jié)運動機能，維持平衡狀態(tài)。當黑質(zhì)中多巴胺神經(jīng)元變性后，多巴胺神經(jīng)能不足，而膽堿能神經(jīng)相對占優(yōu)勢，從而出現(xiàn)震顫麻痹癥狀。

「分類」

1.原發(fā)性震顫麻痹（帕金森病）醫(yī)學教 育網(wǎng) //www.genyda.com

2.繼發(fā)性震顫麻痹（帕金森綜合征）

「病因」

1.DA神經(jīng)元變性，導致DA不足，ACh相對興奮

2.NE神經(jīng)元變性，導致NE不足

3.組胺和5-羥色胺之間的平衡被破壞

4.MAO-B能氧化MPTP、DA等物質(zhì)，使其變成神經(jīng)毒

「治療」

1.補充DA或激動DA受體，抑制或阻斷ACh的作用

2.補充NE的前體物

3.應(yīng)用抗組胺藥，補充5-羥色胺的前體物

4.MAO-B抑制劑和維生素E等抗氧化藥物

根據(jù)上述發(fā)病機制，抗震顫麻痹藥有醫(yī)學 教育網(wǎng)收集整理①擬多巴胺類藥和②中樞性抗膽堿藥

一、擬多巴胺類藥

左旋多巴

[作用與用途]醫(yī)學教育網(wǎng) //www.genyda.com

抗震顫麻痹 少量（1％左右）進入腦內(nèi)當左旋多巴，經(jīng)多巴脫羧酶脫羧轉(zhuǎn)變?yōu)槎喟桶范l(fā)揮作用，余下大部分在腦外生成多巴胺引起不良反應(yīng)。

[作用特點]

1、 對多數(shù)患者有效，對輕癥，較年輕患者療效較好。

2、 改善肌肉僵直及運動困難效果較好，對肌震顫效果差。

3、 對抗精神病藥吩噻嗪類引起對錐體外系反應(yīng)無效。

4、 顯效慢，1～6個月顯示最大療效。

[不良反應(yīng)]

1、 胃腸反應(yīng) 最常見，消化性潰瘍慎用。

2、 心血管反應(yīng) 可出現(xiàn)體位性低血壓，心律失常。

3、 精神障礙 不安、焦慮、失眠。

4、 不自主的異常運動和“開關(guān)現(xiàn)象”

[藥物相互作用]醫(yī)學教育網(wǎng) //www.genyda.com

1、 VitB6可增強多巴胺脫羧酶活性，故左旋多巴與VitB6合用其外周不良反應(yīng)增強。

2、 與外周多巴脫羧酶抑制劑α－甲基多巴肼或芐絲肼合用可增加療效。

3、 抗精神病藥（如吩噻嗪類、丁酰苯類）禁與左旋多巴合用，因前者阻斷DA受體。

外周多巴脫羧酶抑制劑

「常用藥」

1.卡比多巴（a-甲基多巴肼）

2.鹽酸芐絲肼（色拉肼）

復方左旋多巴制劑

「常用藥」

1.心寧美（信尼麥）：卡比多巴+左旋多巴

2.復方芐絲肼（美多巴）：鹽酸芐絲肼+左旋多巴

溴隱亭

「特點」

1.直接激動DA受體

2.左旋多巴或其復方制劑無效，本品?？捎行?

3.可與左旋多巴復方制劑合用

金剛烷胺

對多型震顫麻痹有效，機制可能是促使腦中多巴胺的釋放，與左旋多巴合用有協(xié)同作用。

二、中樞性抗膽堿藥 （單胺氧化酶B抑制藥）

苯海索（安坦）

[作用與用途]醫(yī)學教育網(wǎng) //www.genyda.com

中樞抗膽堿作用較強，而外周抗膽堿作用約為阿托品的1/10～1/2.

用于震顫麻痹，療效壁左旋多巴和金剛烷胺差，適用于輕癥，醫(yī)學教育網(wǎng)搜集整理也可作為左旋多巴治療的輔助藥物。對抗精神病藥引起的震顫麻痹（錐體外系反應(yīng)）有效。

[不良反應(yīng)] 較阿托品少醫(yī)學教育網(wǎng) //www.genyda.com