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《藥理學》輔導:氯霉素

2007-07-21 16:29 來源:
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  1.抗菌譜(廣譜,偏重于g-菌)g+菌: 不及青霉素、頭孢菌素

  g-菌: 大多腸桿菌科高度敏感,傷寒、副傷寒——首選。

  其他g-菌:百日咳、肺炎、變形、布氏、痢疾桿菌等,腦膜炎球菌,淋球菌均敏感——但不首選

  四體:立克次體、衣原體作用強;支原體、螺旋體有效。

  2.抗菌機制-抑制蛋白質合成與核蛋白體50s亞基結合,抑肽?;D移酶,使p位肽鏈不能移向a位,阻止肽鏈延伸。因其作用位點與紅霉素、克林霉素的作用位點相近,可能產生競爭拮抗作用,不合用。

 ?。ǘ┧巹訉W

  吸收:口服吸收迅速、完全,維持6~8h,4次/d.

  分布:均勻,易通過血腦屏障,腦脊液濃度可達血濃度的35~65%,可用于細菌性腦膜炎。

  代謝:90%在肝臟與葡萄糖醛酸結合。當肝功能降低時,可蓄積中毒。

  排泄:約10%原型腎排,尿路感染有效。

 ?。ㄈ┡R床應用

  1.傷寒、副傷寒:首選;(次選氨芐、阿莫西林、smz+tmp、氧氟沙星、環(huán)丙沙星、氟羅沙星)。

  2.g-耐藥菌為主的重癥感染:細菌性腦膜炎、腦膿腫、泌尿道感染、沙門菌腸炎合并敗血癥,脆弱類桿菌所致腹、盆腔感染。

  3.立克次體感染(q熱、恙蟲?。┘耙略w沙眼

  4.眼內炎及全眼球炎(穿透力強)。

  (四)不良反應 本品毒性大,嚴格控制使用

  1.抑制骨髓造血機能[醫(yī)學教 育網 搜集整理]

 ?。?)可逆性血細胞減少(粒細胞、血小板、網織紅細胞),與劑量和療程有關。

 ?。?)再障-與劑量和療程無關,少見,但死亡率高。

  ①。前者可能與抑制造血細胞線粒體中核蛋白體70s亞基有關。

 ?、?。后者可能患者有遺傳性代謝缺陷,對氯霉素結構中"硝基苯"基團特別敏感,可能為變態(tài)反應。死亡率可達50%.

  2.灰嬰綜合征

  新生兒、早產兒其肝代謝及腎排泄功能不完善 氯霉素蓄積

  呼吸、循環(huán)衰竭,bp下降,蒼白。出現(xiàn)癥狀后約40%患者在2~3天內死亡。新生兒、早產兒禁用。

  3.其他

 ?。?)二重感染:比四環(huán)素少見;亦可致腸道菌受抑而引起維生素缺乏

 ?。?)過敏反應:皮疹、血管性水腫、結膜水腫

 ?。?)神經系統(tǒng):視神經炎、周圍神經炎、失眠、幻視、中毒性精神病(大劑量)

  甲砜霉素(thiamphenicol)

  其抗菌譜、抗菌機制及不良反應均同氯霉素,但未見致死的再障、灰嬰綜合征的報道。

  臨床應用:

  1.呼吸、尿路、膽道、腸道感染

  2.傷寒、副傷寒及其他沙門菌感染

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