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1.抗菌譜(廣譜,偏重于g-菌)g+菌: 不及青霉素、頭孢菌素
g-菌: 大多腸桿菌科高度敏感,傷寒、副傷寒——首選。
其他g-菌:百日咳、肺炎、變形、布氏、痢疾桿菌等,腦膜炎球菌,淋球菌均敏感——但不首選
四體:立克次體、衣原體作用強(qiáng);支原體、螺旋體有效。
2.抗菌機(jī)制-抑制蛋白質(zhì)合成與核蛋白體50s亞基結(jié)合,抑肽酰基轉(zhuǎn)移酶,使p位肽鏈不能移向a位,阻止肽鏈延伸。因其作用位點(diǎn)與紅霉素、克林霉素的作用位點(diǎn)相近,可能產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)拮抗作用,不合用。
?。ǘ┧巹?dòng)學(xué)
吸收:口服吸收迅速、完全,維持6~8h,4次/d.
分布:均勻,易通過血腦屏障,腦脊液濃度可達(dá)血濃度的35~65%,可用于細(xì)菌性腦膜炎。
代謝:90%在肝臟與葡萄糖醛酸結(jié)合。當(dāng)肝功能降低時(shí),可蓄積中毒。
排泄:約10%原型腎排,尿路感染有效。
(三)臨床應(yīng)用
1.傷寒、副傷寒:首選;(次選氨芐、阿莫西林、smz+tmp、氧氟沙星、環(huán)丙沙星、氟羅沙星)。
2.g-耐藥菌為主的重癥感染:細(xì)菌性腦膜炎、腦膿腫、泌尿道感染、沙門菌腸炎合并敗血癥,脆弱類桿菌所致腹、盆腔感染。
3.立克次體感染(q熱、恙蟲?。┘耙略w沙眼。
4.眼內(nèi)炎及全眼球炎(穿透力強(qiáng))。
?。ㄋ模┎涣挤磻?yīng) 本品毒性大,嚴(yán)格控制使用
1.抑制骨髓造血機(jī)能[醫(yī)學(xué)教 育網(wǎng) 搜集整理]
?。?)可逆性血細(xì)胞減少(粒細(xì)胞、血小板、網(wǎng)織紅細(xì)胞),與劑量和療程有關(guān)。
(2)再障-與劑量和療程無關(guān),少見,但死亡率高。
?、佟G罢呖赡芘c抑制造血細(xì)胞線粒體中核蛋白體70s亞基有關(guān)。
?、凇:笳呖赡芑颊哂羞z傳性代謝缺陷,對(duì)氯霉素結(jié)構(gòu)中"硝基苯"基團(tuán)特別敏感,可能為變態(tài)反應(yīng)。死亡率可達(dá)50%.
2.灰嬰綜合征
新生兒、早產(chǎn)兒其肝代謝及腎排泄功能不完善 氯霉素蓄積
呼吸、循環(huán)衰竭,bp下降,蒼白。出現(xiàn)癥狀后約40%患者在2~3天內(nèi)死亡。新生兒、早產(chǎn)兒禁用。
3.其他
?。?)二重感染:比四環(huán)素少見;亦可致腸道菌受抑而引起維生素缺乏
?。?)過敏反應(yīng):皮疹、血管性水腫、結(jié)膜水腫
(3)神經(jīng)系統(tǒng):視神經(jīng)炎、周圍神經(jīng)炎、失眠、幻視、中毒性精神?。ù髣┝浚?/P>
甲砜霉素(thiamphenicol)
其抗菌譜、抗菌機(jī)制及不良反應(yīng)均同氯霉素,但未見致死的再障、灰嬰綜合征的報(bào)道。
臨床應(yīng)用:
1.呼吸、尿路、膽道、腸道感染
2.傷寒、副傷寒及其他沙門菌感染
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