第一個用于臨床的抗生素，根據(jù)其來源不同分為天然青霉素與半合成青霉素

　?。ㄒ唬?天然青霉素

　　青霉素 penicillin g

　　結(jié)構(gòu)：側(cè)鏈中含有芐基，故又稱芐青霉素（benzylpenicillin）。

　　性質(zhì)：不穩(wěn)定

　?。?）水溶液易失效并產(chǎn)生致敏物，故用前配制；

　?。?）易被酸、堿、醇、重金屬離子破壞，避免合用

　　特點：不耐酸、不耐酶、窄譜

　　[體內(nèi)過程]

　　1、吸收：不耐酸，口服吸收少，需肌注或靜滴；

　　2、分布：主要分布于細(xì)胞外液，能廣泛分布關(guān)節(jié)腔、漿膜腔、間質(zhì)液、淋巴液、中耳液及各組織，不易透過血腦屏障，但腦膜發(fā)炎時腦脊液可達(dá)有效濃度；

　　3、消除：不被代謝，幾乎全部以原形從腎臟排泄，90%經(jīng)腎小管分泌

　　因此，合用丙磺舒可競爭青霉素的腎小管分泌，減慢青霉素的消除，延長作用時間。

　　[抗菌作用]

　　青霉素對繁殖期敏感菌有強大的殺菌作用。敏感菌株包括革蘭陽性菌（g+菌）、革蘭陰性球菌（g-球菌）及螺旋體，屬窄譜抗生素。

　　1、g+球菌：鏈球菌、肺炎球菌、敏感的葡萄球菌（除金葡菌以外）等

　　2、g+桿菌：白喉、破傷風(fēng)、炭疽桿菌、厭氧破傷風(fēng)桿菌、難辨梭菌、產(chǎn)氣夾膜桿菌、丙酸桿菌、真桿菌、乳酸桿菌等

　　3、g-球菌：腦膜炎雙球菌、淋球菌、流感桿菌與百日咳桿菌等

　　4、螺旋體：梅毒、鉤端、回歸熱螺旋體等

　　5、放線菌

　　但對大多數(shù)的g-桿菌無效，對金葡菌產(chǎn)生的b_內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定。

　　[臨床應(yīng)用]

　　首選用于敏感的g+球菌、g-球菌、螺旋體所致的感染，但須病人對青霉素不過敏。

　　1、 血性鏈球菌引起的咽炎、扁桃體炎、丹毒、猩紅熱、蜂窩組織炎、化膿性關(guān)節(jié)炎、產(chǎn)褥熱及敗血癥等；草綠色鏈球菌引起的心內(nèi)膜炎；

　　2、 肺炎球菌引起的大葉性肺炎、膿胸、中耳炎；

　　3、 g+桿菌感染如白喉、破傷風(fēng)，但應(yīng)加用相應(yīng)抗毒血清以中和外毒素；

　　4、 腦膜炎球菌引起的流行性腦脊髓膜炎，不產(chǎn)酶淋球菌引起的淋??；

　　5、 鉤端螺旋體病、梅毒、回歸熱；

　　6、 放線菌病

　　[不良反應(yīng)]

　　青霉素的毒性很低，但應(yīng)特別警惕其過敏反應(yīng)。

　　1、 過敏反應(yīng)：

　　為青霉素的主要不良反應(yīng)，可出現(xiàn)藥疹、血清病、溶血性貧血及粒細(xì)胞減少；最嚴(yán)重的是過敏性休克，表現(xiàn)為喉頭水腫、支氣管痙攣性哮喘、血壓下降、循環(huán)衰竭、驚厥、昏迷，搶救不力可致死亡。

　　防治：？ 用藥前應(yīng)詳細(xì)詢問病史、用藥過敏史及家族過敏史；

　　？ 必須進行青霉素皮膚過敏試驗，更換批號時應(yīng)重作皮試；

　?。?避免病人饑餓時注射及局部用藥；

　??？ 做好急救準(zhǔn)備，如腎上腺素、糖皮質(zhì)激素和抗組胺藥物等。

　　2、 赫氏反應(yīng)：

　　青霉素治療梅毒或鉤端螺旋體病時，可出現(xiàn)癥狀加劇現(xiàn)象，一般發(fā)生于治療開始后6~8小時，表現(xiàn)為全身不適、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、咽痛、頭痛及心動過速等癥狀，嚴(yán)重者可危及生命，可能與螺旋體抗原與相應(yīng)抗體形成免疫復(fù)合物或螺旋體被殺滅裂解后釋放內(nèi)毒素有關(guān)。［醫(yī)學(xué)　教育網(wǎng) 搜集整理］

　　3、 其他：

　　肌肉注射青霉素鉀鹽可產(chǎn)生局部疼痛、硬結(jié)或周圍神經(jīng)炎；大劑量青霉素鉀鹽或鈉鹽靜脈給藥易致高血鉀、高血鈉癥；鞘內(nèi)注射可引起腦膜或神經(jīng)刺激癥狀，產(chǎn)生肌肉痙攣性抽搐、昏迷等癥狀。

　?。ǘ?半合成青霉素

　　由于天然青霉素存在有抗菌譜窄、不耐胃酸口服無效及不耐酶易被水解等缺點，因此，通過改變天然青霉素g的側(cè)鏈可獲得耐酸、耐酶、廣譜、抗銅綠假單胞菌及主要作用于g-菌等等一系列不同品種的半合成青霉素； 但半合成青霉素的抗菌活性均不及天然青霉素g.

　　1、耐酸青霉素類：

　　主要指苯氧青霉素類，包括青霉素v（penicillinv）和非奈西林（ph.Nethicillin）

　　特點： ？ 耐酸，可口服；

　??？ 不耐酶，對耐藥金葡菌無效；

　　抗菌譜與青霉素同，主要用于輕癥感染。

　　2、耐酶青霉素類：

　　為異噁唑類青霉素，包括苯唑西林（oxacillin）、氯唑西林（cloxacillin）、雙氯西林（dicloxacillin）與氟氯西林（flucloxacillin）等。抗菌作用以雙氯西林最強。

　　特點：

　　耐酶——主要用于耐青霉素g的金葡菌感染；

　　耐酸——可口服，嚴(yán)重感染時采用肌肉或靜脈給藥。

　　廣譜青霉素類

　　本類藥物系青霉素g的側(cè)鏈引進氨基后，易于通過g-菌的外膜，對g+和g-菌均有殺菌作用，常用藥物有氨芐西林（ampicillin）、匹氨西林（pivampicillin）、阿莫西林（amoxycillin，羥氨芐西林）。

　　特點：

　　耐酸——可口服，

　　不耐酶——對耐藥金葡菌感染無效；

　　對g-桿菌有效——可用于傷寒、副傷寒以及g-桿菌所致的呼吸道感染、尿路感染。

　　4、抗銅綠假單胞菌廣譜青霉素

　　該 類藥物皆為廣譜青霉素，對g+菌和大多數(shù)g-桿菌特別是對銅綠假單胞菌具有顯著的抗菌活性；但均不耐酸，不耐酶，不能口服，對產(chǎn)酶菌無效；常用藥物有羧芐 西林（carbenicillin）、替卡西林（ticarcillin）、磺芐西林（sulbenicillin）、哌拉西林 （piperacillin）、呋芐西林（furbenicillin）以及阿洛西林（azlocillin）和美洛西林（mezlocillin）等酰 脲類青霉素。

　　特點：

　　不耐酸不耐酶——口服無效，對耐藥金葡菌無效；

　　對大多數(shù)g-菌有效——可用于g-桿菌所致的呼吸道、膽道及泌尿道感染；

　　對銅綠假單胞菌作用強——主要用于銅綠假單胞菌所致的感染如燒傷創(chuàng)面感染。

　　5、主要作用于g-菌的青霉素

　　藥物有美西林（mecillinam）、匹美西林（pivmecillinam）和替莫西林（temocillin）

　　特點：

　　對g+菌的作用差；

　　對g-菌的作用強，對g-菌產(chǎn)生的b_內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定；

　　主要用于g-桿菌所致的泌尿生殖系感染、傷寒及膽道感染。