第一節(jié)概述

　　經皮吸收制劑tdds、tts：指由皮膚吸收進入全身血液循環(huán)達到有效血藥濃度的制劑。

　　分四類：1、膜控釋型：零級

　　2、粘膠分散型：按濃度梯度制備，可恒定釋放

　　3、骨架擴散型：均勻分散或溶解在骨架中符合higuchi方程

　　4、微貯庫型：具膜控和骨架型特點符合零級或higuchi方程

　　第二節(jié)經皮吸收制劑的設計

　　一、皮膚的基本生理構造：分子質量大，水溶性藥物較難吸收。

　　二、影響藥物經皮吸收的生理因素：

　　1、皮膚的水合作用2、角質層的厚度3、皮膚條件4、皮膚的結合作用

　　三、tdds設計的劑型因素：

　　1、藥物劑量：10-15mg2、分子大小及溶解度：>600難透過角質層水、油中溶解度大且接近3、ph與pka4、tdds中藥物的濃度：是依賴于濃度的被動擴散

　　四、滲透促進劑在tdds中的應用：

　　1、表面活性劑：月桂醇硫酸鈉sls

　　2、二甲基亞砜及類似物：二甲基亞砜dmso、癸基甲基亞砜DCms

　　3、氮酮類化合物：月桂氮酮azone，4、國內批準應用

　　5、醇類化合物：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇單獨不6、佳，7、合用

　　8、其他：揮發(fā)油如按葉油、薄荷油，9、氨基酸，10、尿素

　　五、經皮吸收制劑研究用儀器：1、滲透擴散池2、擴散液和接收液3、皮膚樣品

　　第三節(jié)經皮吸收制劑的制備

　　一、膜材的加工方法：涂膜法、熱熔法

　　膜材的改性：溶蝕法、拉伸法、核輻射法

　　膜材的復合成型：涂布和干燥、復合

　　二、常用材料：

　　（一）、膜聚合物和骨架聚合物：乙烯-醋酸乙烯共聚物eva、聚氯乙烯、聚丙烯、聚乙烯

　?。ǘ?、壓敏膠：聚異丁烯類、丙烯酸類和硅橡膠壓敏膠

　?。ㄈ⑵渌牧希?、背襯材料2、防粘材料3、藥庫材料：水凝膠，卡波末，各種壓敏膠骨架膜材

　　三、tdds的質量控制：

　　（一）、釋放速率、透皮速率和釋放度：釋放速率應小于透皮速率。

　?。ǘ⒄澈闲阅埽?、初粘力2、粘合力：壓敏膠與被粘物力

　　應依次增加3、內聚力：壓敏本身的剪切強度4、粘基力：壓敏膠與基材的粘合力

　?。ㄈ┖颗c生物利用度