
吸收是指藥物從用藥部位進(jìn)入血循環(huán)的過(guò)程??诜幬镂蘸蠼?jīng)門靜脈進(jìn)入肝臟,有些藥物首次進(jìn)入肝臟就被肝藥酶代謝,進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少,稱為首關(guān)消除(first pass elimination)。經(jīng)過(guò)肝臟首關(guān)消除過(guò)程后,進(jìn)入體循環(huán)的藥量與實(shí)際給藥量的相對(duì)量和速度,稱生物利用度。
藥物的吸收分布及排泄過(guò)程中的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)有多種形式,但多數(shù)藥物是以簡(jiǎn)單擴(kuò)散的物理機(jī)制轉(zhuǎn)運(yùn),擴(kuò)散速度除取決于膜的性質(zhì)、面積及膜兩側(cè)的濃度梯度外,還與藥物的性質(zhì)有關(guān)。分子小、脂溶性大、極性小、非解離型的藥物易通過(guò)生物膜。藥物的解離度也因其pKa(酸性藥物解離常數(shù)的負(fù)對(duì)數(shù))及所在溶液的pH不同而不同。非解離型(分子態(tài))藥物可以自由通過(guò)生物膜,離子型(解離型)藥物不易通過(guò)生物膜。
多數(shù)藥物為弱酸性或弱堿性藥物。弱酸性藥物在酸性環(huán)境中解離少,分子態(tài)多,易通過(guò)生物膜;弱堿性藥物則相反。由于膜兩側(cè)pH不同,當(dāng)分布達(dá)平衡時(shí)膜兩側(cè)的藥量會(huì)有相當(dāng)大的差異。
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