
吸收是指藥物從用藥部位進入血循環(huán)的過程??诜幬镂蘸蠼涢T靜脈進入肝臟,有些藥物首次進入肝臟就被肝藥酶代謝,進入體循環(huán)的藥量減少,稱為首關消除(first pass elimination)。經過肝臟首關消除過程后,進入體循環(huán)的藥量與實際給藥量的相對量和速度,稱生物利用度。
藥物的吸收分布及排泄過程中的跨膜轉運有多種形式,但多數(shù)藥物是以簡單擴散的物理機制轉運,擴散速度除取決于膜的性質、面積及膜兩側的濃度梯度外,還與藥物的性質有關。分子小、脂溶性大、極性小、非解離型的藥物易通過生物膜。藥物的解離度也因其pKa(酸性藥物解離常數(shù)的負對數(shù))及所在溶液的pH不同而不同。非解離型(分子態(tài))藥物可以自由通過生物膜,離子型(解離型)藥物不易通過生物膜。
多數(shù)藥物為弱酸性或弱堿性藥物。弱酸性藥物在酸性環(huán)境中解離少,分子態(tài)多,易通過生物膜;弱堿性藥物則相反。由于膜兩側pH不同,當分布達平衡時膜兩側的藥量會有相當大的差異。
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