
「藥理作用與機(jī)制」
腎上腺素為α、β受體激動(dòng)藥。
l.血管
皮膚、黏膜血管以α受體占優(yōu)勢(shì),呈顯著的收縮反應(yīng),腎臟血管次之。骨骼肌血管以β2受體為主,呈舒張反應(yīng)。AD可增加冠狀動(dòng)脈血流量可能由于心臟舒張期相對(duì)延長(zhǎng)及心肌代謝產(chǎn)物腺苷增加所致。對(duì)腦血管及肺血管作用較弱。
2.心臟
AD激動(dòng)心肌、竇房結(jié)和傳導(dǎo)系統(tǒng)的β1受體從而加強(qiáng)心肌收縮力、加速心率和加快傳導(dǎo),提高心肌的興奮性,心臟搏出量和心排出量都增加,但可提高心肌代謝率和興奮性,易引起心律失常。
3.血壓
小劑量和治療量AD使心肌收縮力增強(qiáng),心率和心排出量增加,皮膚粘膜血管收縮,均可使收縮壓和舒張壓升高。但是,同時(shí)舒張骨骼肌血管,可以抵消或超過(guò)對(duì)皮膚粘膜血管的收縮作用,而使舒張壓不變或下降,脈壓增大,有利于血液對(duì)各組織器官的灌注。大劑量AD除強(qiáng)烈興奮心臟外,還可使血管平滑肌的α1受體興奮占優(yōu)勢(shì),尤其是皮膚、粘膜、腎臟和腸系膜血管強(qiáng)烈收縮,使外周阻力顯著增高,收縮壓和舒張壓均升高。
4.支氣管平滑肌
AD激動(dòng)支氣管平滑肌的β2受體,舒張支氣管平滑肌。AD尚能激動(dòng)支氣管粘膜的a受體,使之收縮,有利于消除哮喘時(shí)的粘膜水腫。此外,AD尚可作用于支氣管粘膜層和粘膜下層肥大細(xì)胞上的β2受體,抑制抗原引起的肥大細(xì)胞釋放組胺和其他過(guò)敏性物質(zhì)。
5.代謝
AD可促進(jìn)肝糖原分解和糖原異生,升高血糖和乳酸。其升高血糖作用是通過(guò)激動(dòng)肝臟的β2和α受體而產(chǎn)生。AD尚促進(jìn)脂肪分解,使血中游離脂肪酸增加,這可能是由于甘油三酯酶的激活,使甘油三酯分解為游離脂肪酸和甘油。一般認(rèn)為上述作用是通過(guò)激動(dòng)脂肪細(xì)胞的β受體而產(chǎn)生。
6.中樞神經(jīng)系統(tǒng)
大劑量時(shí)可出現(xiàn)中樞興奮癥狀,如嘔吐、激動(dòng)、肌強(qiáng)直,甚至驚厥等。
「體內(nèi)過(guò)程」
1.吸收
口服無(wú)效。肌內(nèi)注射因骨骼肌血管舒張故作用過(guò)于強(qiáng)烈。一般采用皮下注射。
2.代謝
外源性和腎上腺髓質(zhì)分泌的AD進(jìn)人血液循環(huán)后,立即通過(guò)攝取和酶的降解失活。滅活A(yù)D和NA的酶主要有COMT和MAO。
3.排泄
主要經(jīng)過(guò)腎臟排泄。
「臨床應(yīng)用」
1.心臟驟停
2.過(guò)敏性休克
3.支氣管哮喘:急性發(fā)作及其他速發(fā)型變態(tài)反應(yīng)
4.局部應(yīng)用:與局麻藥合用,用于鼻黏膜和齒齦止血
「不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)」
心悸、不安、面色蒼白、頭痛、震顫等。劑量大或注射過(guò)快,可致心律失常或血壓驟升。
禁用于器質(zhì)性心臟病、高血壓、冠狀動(dòng)脈病變、甲狀腺功能亢進(jìn)患者,慎用于老年和糖尿病患者。
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