本類藥物選擇性地激動β2受體，使支氣管、子宮和骨骼肌、血管平滑肌松弛，對心臟β1受體作用較弱。與異丙腎上腺素比較，本類藥物具有強大的解除支氣管平滑肌痙攣作用，而無明顯的心臟興奮作用。
常用的藥物有：沙丁胺醇、特布他林、克侖特羅、奧西那林、沙美特羅等，臨床主要用于治療支氣管哮喘。
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