α1受體阻斷藥對動脈和靜脈上的α1受體有較高的選擇性阻斷作用，可擴張血管、降低外周阻力、使血壓降低；加快心率的作用較弱。
臨床常用哌唑嗪、特拉唑嗪及多沙唑嗪等，主要用于高血壓病和頑固性心功能不全的治療。
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