
藥物排泄:藥物以原形和代謝物排出體外的過(guò)程。是藥物在體內(nèi)的最后過(guò)程。
腎臟排泄:是主要排泄途徑。
藥物及其代謝物→通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)、腎小管分泌→隨尿排出。
一些有機(jī)酸化合物如丙磺舒、β-內(nèi)酰胺藥物、尿酸,有機(jī)堿類如四乙胺等,除腎小球?yàn)V過(guò)之外,還通過(guò)腎醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理小管主動(dòng)分泌到腎小管內(nèi)排出。
藥物→腎小管分泌→由腎臟排泄。
腎小管主動(dòng)分泌方式:
兩個(gè)主動(dòng)分泌通道,弱酸性通道、弱堿性通道,分別由兩種載體轉(zhuǎn)運(yùn)。
同類藥物之間可能有競(jìng)爭(zhēng)性抑制現(xiàn)象。如丙磺舒抑制青霉素的主動(dòng)分泌,使后者的排泄減慢,藥效延長(zhǎng)并增強(qiáng)。
重吸收:
藥物→腎小球?yàn)V過(guò)、腎小管分泌→腎小管內(nèi)→隨尿液的醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理濃縮被重吸收。重吸收是被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程。
其重吸收有主動(dòng)和被動(dòng)兩種類型。大多數(shù)藥物主要是被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn),其重吸收程度取決于藥物的脂溶性和解離度。
堿化尿液使酸性藥物在尿中離子化,酸化尿液則使堿性藥物在尿中離子化,利用離子障原理阻止藥物的再吸收,加速其排泄,這是藥物中毒常用的解毒方法。
藥物經(jīng)腎排泄受腎功能狀態(tài)的影響。腎功能低下醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理時(shí),藥物自腎排泄變慢,容易蓄積中毒,此時(shí)應(yīng)該相應(yīng)降低藥物的劑量或延長(zhǎng)給藥間隔時(shí)間,尤其對(duì)排泄較慢的藥物應(yīng)特別注意。
膽汁排泄:
原形藥物→次要排泄途徑;
代謝產(chǎn)物、尤其是水溶性代謝產(chǎn)物→主要排泄途徑。
方式:主動(dòng)過(guò)程,有酸性、堿性及中性三個(gè)主動(dòng)排泄通道。
肝腸循環(huán)(hepato-enteral circulation)醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理:某些藥物,尤其是膽汁排泄后的藥物,經(jīng)膽汁排入十二指腸后,部分藥物可再經(jīng)小腸上皮細(xì)胞被重吸收。也有些結(jié)合型代謝物經(jīng)膽汁排入腸道后,水解釋放出原形藥物,會(huì)再次吸收形成肝腸循環(huán)。
意義:
藥動(dòng)學(xué)上表現(xiàn)為藥時(shí)曲線出現(xiàn)雙峰現(xiàn)象。
藥效學(xué)上表現(xiàn)為藥物的作用明顯延長(zhǎng)。
如:洋地黃毒苷肝腸循環(huán)較多,與其作用持久有關(guān),嗎啡、地西泮、炔雌醇也是如此。
其他途徑:
乳汁:pH略低于血漿,嗎啡、阿托品醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理等弱堿性藥物。哺乳嬰兒可能受累。
胃液酸度高,某些生物堿(如嗎啡等)注射給藥也可向胃液擴(kuò)散。洗胃是治療和診斷中毒的措施。
自唾液及汗液排泄。
糞中藥物多數(shù)是口服未被吸收的藥物。
肺:某些揮發(fā)性藥的主要排泄途徑醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理。檢測(cè)呼出氣中的乙醇量是診斷酒后駕車的快速簡(jiǎn)便的方法。
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