消除：代謝、排泄兩條途徑。
　　根據(jù)藥物的消除速度和藥量（濃度）關(guān)系，藥物消除主要存在：
　　● 一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除（first-order kinetics）。
　　● 零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除（zero-kinetics）。
　　大多數(shù)藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)和消除基本符合一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除。
　　1.一級(jí)動(dòng)力學(xué)和零級(jí)動(dòng)力學(xué)
　　在物質(zhì)反應(yīng)動(dòng)力學(xué)過(guò)程中，物質(zhì)反應(yīng)速度與反應(yīng)物量的關(guān)系，可用數(shù)學(xué)式表達(dá)：
　　dx／dt=-kx ⁿ
　　式中，k為速度常數(shù)，x為體內(nèi)藥量，dx／dt表示反應(yīng)速度，負(fù)號(hào)表示反應(yīng)朝反應(yīng)物量減少的方向進(jìn)醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理行，n表示反應(yīng)級(jí)數(shù)。
　　如果n=1，上式可改寫(xiě)為：
　　dx／dt=-kx <sup>1</sup>=-kx
　　此種反應(yīng)稱(chēng)為一級(jí)反應(yīng)，其特征為：反應(yīng)速度與反應(yīng)物量（或濃度）成正比。
　　如果n=0，上式又可改寫(xiě)為：
　　dx／dt=-kx <sup>0</sup>=-k
　　此種反應(yīng)則稱(chēng)為零級(jí)反應(yīng)，其特征為：反應(yīng)速度不受反應(yīng)物量的影響。
　　2.線性消除（一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除）
　　是藥物消除的主要類(lèi)型。
　　特點(diǎn)：消除速度與藥量（或濃度）成正比，藥物按恒醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理比消除。
　　按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，體內(nèi)藥量變化率（單位時(shí)間內(nèi)消除藥量）與當(dāng)時(shí)體內(nèi)藥量成正比。即：
　　dVC／dt=-kVC
　　式中，k為常數(shù)，V為表觀分布容積，C為藥物濃度。
　　對(duì)上式積分得：C=C ₀e^-kt 或lnC=lnC₀-kt
　　C = 1/2C ₀，t_1/2 = 0.693/k。
　　一級(jí)速率過(guò)程有下列特點(diǎn)：
　?。?）藥物轉(zhuǎn)運(yùn)或消除速率與當(dāng)時(shí)藥量或一次方成正比。
　?。?）血藥濃度-時(shí)間曲線為指數(shù)曲線，lnC對(duì)t作圖為直線。
　?。?）t_1/2恒定，與劑量無(wú)關(guān)。
　　（4）一次給藥的血藥濃度-時(shí)間曲線醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理下面積（area under curve，AUC）與劑量成正比。
　?。?）一次給藥，藥物消除分?jǐn)?shù)取決于t <sub>1/2</sub>，約經(jīng)5個(gè)t<sub>1/2</sub>時(shí)，藥物基本消除完全；多次給藥，約經(jīng)5個(gè)t<sub>1/2</sub>血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)。
　　3.非線性消除（零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除）
　　特定藥物消除機(jī)制變成飽和狀態(tài)，或稱(chēng)飽和動(dòng)力學(xué)（saturation kinetics）。如：乙醇、水楊酸、苯妥英鈉、茶堿、苯海拉明、保泰松等。
　　特點(diǎn)：?jiǎn)挝粫r(shí)間內(nèi)，藥物恒量消除。
　　通常用Michaelis-Menten方程描述非線性動(dòng)力學(xué)，即：
　　dC／dt=V <sub>m</sub>C／（K<sub>m</sub>+C）
　　Vm最大消除速率
　　若藥物濃度（C）比米氏常數(shù)（K <sub>m</sub>）低得多，即C遠(yuǎn)小于K<sub>m</sub>，上式改寫(xiě)為：dC／dt= V<sub>m</sub>C／K<sub>m</sub>，表現(xiàn)為線性消除特征。
　　若藥物濃度超過(guò)K <sub>m</sub>時(shí)，即C遠(yuǎn)大于K<sub>m</sub>時(shí)，上式又可改寫(xiě)為：dC／dt=-V<sub>m</sub>，藥物消除速率達(dá)到恒定值，與藥物濃度無(wú)關(guān)。表現(xiàn)為零級(jí)消除特征。
　　低濃度或低劑量時(shí)，按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除。
　　高濃度或高劑量時(shí)，按零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除。
　　如乙醇，當(dāng)血漿乙醇濃度高于0.05mg／ml時(shí)，按零醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理級(jí)消除，血藥濃度與時(shí)間關(guān)系為一直線；當(dāng)濃度低于0.05mg／ml時(shí)，則轉(zhuǎn)為一級(jí)消除。
　　將上式積分得：C=C ₀-V_mt，C對(duì)t作圖為直線，藥物濃度變化順序?yàn)榈炔罴?jí)數(shù)。
　　在零級(jí)消除過(guò)程中，t _1/2=C₀／2 V_m。
　　t _1/2與當(dāng)時(shí)體內(nèi)藥量或濃度成正比。開(kāi)始血藥濃醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理度高，t_1/2較長(zhǎng)；濃度下降，t_1/2隨之縮短，故零級(jí)動(dòng)速率過(guò)程的半衰期為劑量依賴(lài)性。
　　消除速率　　　　　　　　　　　　　t_1/2
　　一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除：濃度成正比　　　　恒定
　　零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除：恒定值　　　　　　劑量依賴(lài)性