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藥物化學(xué)——喹諾酮類抗菌藥

2009-04-10 17:57 來源:
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  一、喹諾酮類藥物的發(fā)展

  第一代是以萘啶酸(Nalidixicacid)、吡咯酸(Piromidicacid)為代表的對革蘭氏陰性菌有活性的藥物,但抗菌譜窄,易形成耐藥性,作用時間短,中樞副作用較大,現(xiàn)已少用。

  第二代是以吡哌酸(PipemidicAcid)和西諾沙星(Cinoxacin)為代表,雖然僅對革蘭氏陰性菌藥物顯活性但其副作用較少,在體內(nèi)較穩(wěn)定,藥物以原形從尿中排出。對尿路及腸道感染也有作用。

  第三代喹諾酮類抗菌藥為在喹諾酮的6位引入氟原子,使得此類藥物具有良好的組織滲透性,藥代動力學(xué)參數(shù)及吸收、分布代謝狀況均佳。具有抗菌譜廣,對革蘭氏陰性菌和陽性菌及支原體、衣原體、軍團(tuán)菌及分枝菌都有明顯的抑制作用,特別是對包括綠膿桿菌在內(nèi)的革蘭氏陰性菌的抗菌作用比慶大霉素等氨基糖苷類抗生素還強(qiáng),臨床上用于治療敏感菌所引起尿道、腸道等感染性疾病,已經(jīng)成為新一代的抗菌藥物,其發(fā)展速度極快。較為有代表性的藥物有諾氟沙星(Norfloxacin)、環(huán)丙沙星(Ciprofloxacin)、氧氟沙星(Ofloxacin)、左氟沙星(Levofloxacin)、依諾沙星(Enoxacin)、洛美沙星(Lomefloxacin)、培氟沙星(Pefloxacin)、氟洛沙星(Fleroxacin)、妥舒沙星(Tosufloxacin)、斯帕沙星(Sparfloxacin)、妥美沙星(Tomefloxacin)、巴羅沙星(Balofloxacin)等。

  現(xiàn)已證實喹諾酮類藥物作用的靶點為DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ,又稱回旋酶。

  二、諾氟沙星(Norfloxacin)

  化學(xué)名:1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氫-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸,又名氟哌酸。

  性質(zhì):

  1.諾氟沙星分子結(jié)構(gòu)母核為喹啉環(huán),由于3位有羧基,7位有哌嗪基因此具有酸、堿兩性,可溶于鹽酸或氫氧化鈉溶液中。

  2.諾氟沙星在室溫下較穩(wěn)定,遇光分解顏色變深。

  用途:為第三代喹諾酮類藥物,用于敏感菌所致的泌尿道、腸道等感染性疾病。

  三、環(huán)丙沙星(Ciprofloxacin)

  化學(xué)名:1-環(huán)丙基-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸,又名:環(huán)丙氟哌酸。

  性質(zhì):

  臨床以其鹽酸鹽一水合物制成片劑供口服,以其乳酸鹽供注射用。性質(zhì)穩(wěn)定,但加熱或光照可致分解。為第三代喹諾酮類藥物,抗菌譜與諾氟沙星相似。

  四、氧氟沙星(Ofloxacin)

  化學(xué)名:(±)-9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸,又名氟嗪酸。

  性質(zhì):

  氧氟沙星為第三代喹諾酮類藥物,結(jié)構(gòu)中3位為手性碳原子,其左旋體稱為左氟沙星(Levofloxacin)抗菌活性為氧氟沙星(消旋體)2倍。氧氟沙星主要用于革蘭陰性菌所致的呼吸道、扁桃體、泌尿道等感染。

  五、依諾沙星(Enoxacin)

  化學(xué)名:1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氫-7-(1-哌嗪基)-1,8-二氮萘-3-羧酸,又名氟啶酸。

  性質(zhì):

  依諾沙星為第三代喹諾酮類藥物,具有廣譜抗菌活性,抗菌譜與氧氟沙星相似。

  六、喹諾酮類藥物的構(gòu)效關(guān)系

  1. 3位羧基和4位羰基是活性必須基團(tuán),如果被其他取代基取代則活性消失。

  2. 1位取代基對活性影響大,若為脂肪烴基取代,以乙基或乙基體積相近的取代基為好;若為脂環(huán)烴基取代,以環(huán)丙基最好;若為芳烴基取代,可以是苯基或其它芳烴基。

  3. 5位以氨基取代最好。

  4. 6,8位分別或同時引入氟原子,抗菌活性增大。

  5. 7位引入五元或六元雜環(huán),抗菌活性增大,以引入哌嗪環(huán)為最好。

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