阿司匹林（Aspirin）已在臨床應(yīng)用了100多年，為有效的解熱鎮(zhèn)痛藥，用于治療傷風(fēng)、感冒、頭痛、神經(jīng)痛、風(fēng)濕痛及類風(fēng)濕痛等。近年來經(jīng)研究發(fā)現(xiàn)阿司匹林為不可逆的環(huán)氧合酶抑制劑。阿司匹林還能抑制血小板中血栓素A2（TXA2）的合成，阿司匹林現(xiàn)已用于心血管系統(tǒng)疾病的預(yù)防和治療。長期服用阿司匹林有時(shí)可導(dǎo)致胃腸道出血，這是由于抑制了前列腺素的合成，致使胃粘膜失去了前列腺素對它的保護(hù)作用，造成胃部血流減少，缺血而引起潰瘍。另外阿司匹林及水解產(chǎn)物水楊酸酸性較強(qiáng)對胃粘膜有刺激性，甚至引起胃出血。因此，對阿司匹林進(jìn)行一系列結(jié)構(gòu)修飾，利用水楊酸分子中的活性功能基羧基將其制成鹽、酰胺、酯類以降低羧酸對胃腸道的刺激性。如在臨床上應(yīng)用的有乙酰水楊酸鋁（Aluminumacetylsalicylate），乙酰水楊酸賴氨酸鹽——賴氨匹林（Aspirin-Lysine），阿司匹林精氨酸鹽（Aspirin-Arginine），雙水楊酯（Salsalate），貝諾酯（Benorilate）等。

　　一、阿司匹林（Aspirin）

　　化學(xué)名：2-乙酰氧基苯甲酸，又名乙酰水楊酸

　　合成：以水楊酸為原料，在硫酸催化下用醋酐乙?；频?。

　　性質(zhì)：

　　1.阿司匹林為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末；無臭或微帶醋酸臭；味微酸；溶于乙醇、氯仿、乙醚，微溶于水，其水溶液顯酸性。

　　2.穩(wěn)定性：阿司匹林在干燥空氣中穩(wěn)定，遇濕氣時(shí)分子中的酯鍵易被水解，生成水楊酸和醋酸。因此阿司匹林應(yīng)置于密閉容器中于干燥處保存。

　　3.阿司匹林分子中有羧基，可溶于氫氧化鈉或碳酸鈉溶液中，并同時(shí)被水解生成水楊酸鈉和醋酸鈉，加熱時(shí)水解更快，酸化后即析出白色水楊酸沉淀，并發(fā)生醋酸的臭味。

　　4.阿司匹林分子中無游離酚羥基，與三氯化鐵無顏色反應(yīng)；當(dāng)將阿司匹林加水煮沸后即被水解，生成的水楊酸與三氯化鐵反應(yīng)，呈紫堇色。

　　5.由于合成阿司匹林時(shí)乙酰化反應(yīng)不完全，或在阿司匹林貯存時(shí)保管不當(dāng)，成品中含有過多的水楊酸雜質(zhì)，不僅對人體有毒性，且易被氧化生成一系列醌型有色物質(zhì)，中國藥典規(guī)定檢查游離水楊酸，采用與硫酸鐵反應(yīng)產(chǎn)生紫色進(jìn)行檢查。

　　6.阿司匹林結(jié)構(gòu)中含羧基，為弱酸型藥物，在酸性條件下不易解離，口服后易被吸收。吸收后很快被酯酶水解生成水楊酸和醋酸，水楊酸具有解熱鎮(zhèn)痛作用為主要活性成分。

　　用途：用于發(fā)熱、頭痛、神經(jīng)痛、風(fēng)濕熱、風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等，還用于心機(jī)梗死、動脈血栓等的預(yù)防和治療。

　　二、貝諾酯（Benorilate）

　　化學(xué)名：4-羥基乙酰苯胺乙酰水楊酸酯，又名苯樂來。阿司匹林（乙酰水楊酸）及對乙酰氨基酚均具有解熱鎮(zhèn)痛作用，阿司匹林為酸性藥物，對胃粘膜有刺激作用。為減小其副作用，使其與對乙酰氨基酚成酯，制成苯樂來。苯樂來為前體藥物，在體內(nèi)被水解為阿司匹林（乙酰水楊酸）及對乙酰氨基酚發(fā)揮藥效，減小了副作用。