化學名：（2S，5R，6R）-3，3-二甲基-6-（2-苯乙酰氨基）-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-甲酸，又名芐青霉素，青霉素G（Penicillin G）。 青霉素是從青霉菌培養(yǎng)液中提煉得到，天然的青霉素有7種，其中青霉素G含量最高，療效最好?；瘜W結(jié)構(gòu)中母核是由氫化噻唑環(huán)與β-內(nèi)酰胺環(huán)稠合而成。

　　青霉素（Benzylpenicillin）性質(zhì)：

　　1.青霉素結(jié)構(gòu)中2位有羧基，具有酸性（pKa2.65~2.70），不溶于水，可溶于有機溶劑。臨床以其鉀鹽或鈉鹽供藥用，稱為青霉素鈉（Benzylpenicillin Sodium） 、青霉素鉀（ Benzylpenicillin Potassium），青霉素的鈉鹽或鉀鹽均易溶于水，但是其鈉鹽或鉀鹽的水溶液在室溫下不穩(wěn)定，易被水解失效，因此注射用青霉素為其鈉鹽或鉀鹽的滅菌粉末，

　　2.β-內(nèi)酰胺環(huán)是β-內(nèi)酰胺類抗生素活性必須的基團，在與細菌作用時，β-內(nèi)酰胺環(huán)開環(huán)與細菌發(fā)生?；磻?yīng)，抑制細菌的生長。青霉素的作用機制是抑制細菌細胞壁的合成。

　　3.β-內(nèi)酰胺環(huán)為四元環(huán)，張力較大，化學性質(zhì)不穩(wěn)定，以致易被裂環(huán)導(dǎo)致失去活性。這是因為青霉素結(jié)構(gòu)中的母核是由四元的β-內(nèi)酰胺環(huán)及五元的氫化噻唑環(huán)稠合而成，兩個環(huán)不在一個平面上，致使β-內(nèi)酰胺環(huán)中的羰基與氮原子的孤電子對不能共軛，羰基的碳原子易受親核性或親電性試劑進攻，使β-內(nèi)酰胺環(huán)裂環(huán)，裂環(huán)反應(yīng)在堿性條件下或在β-內(nèi)酰胺酶作用下，以及在酸性條件下，均可發(fā)生。

　　4.青霉素在堿性條件下或在β-內(nèi)酰胺酶作用下，β-內(nèi)酰胺環(huán)裂環(huán)生成青霉酸，青霉酸在加熱時失去二氧化碳，生成青霉噻唑酸，遇二氯化汞進一步分解生成青霉胺和青霉醛。

　　5.青霉素在酸性條件下不穩(wěn)定，分解反應(yīng)比較復(fù)雜。 在稀酸性溶液中（pH4.0）室溫下，經(jīng)分子內(nèi)重排反應(yīng)，生成青霉二酸，在進一步分解生成青霉醛和青霉胺。

　　在強酸性條件下或在二氯化汞作用下，先生成青霉酸和青霉醛酸，青霉醛酸不穩(wěn)定，分解放出二氧化碳，生成青霉醛。

　　用途：臨床上主要用于革蘭陽性球菌例如鏈球菌、肺炎球菌、敏感的葡萄球菌等的感染。青霉素不耐酸，胃酸能導(dǎo)致β-內(nèi)酰胺環(huán)裂環(huán)失去活性，口服無效，需注射給藥。對一些人可引起過敏反應(yīng)，嚴重的可導(dǎo)致死亡，應(yīng)予注意。