
四環(huán)素類抗生素是放線菌產(chǎn)生的一類廣譜抗生素,包括金霉素(Chlortetracycline)、土霉素(Oxytetracycline)、四環(huán)素(Tetracycline)及半合成四環(huán)素類抗生素。具有十二氫化并四苯基本結(jié)構(gòu)。該類藥物有共同的A、B、C、D四個(gè)環(huán)的母核,僅在5、6、7位上有不同的取代基。
天然的四環(huán)素類抗生素中金霉素因毒性大,只作外用。土霉素和四環(huán)素現(xiàn)在在臨床上也已少用,主要用作獸藥和飼料添加劑。
金霉素(Chlortetracycline)、土霉素(Oxytetracycline)、四環(huán)素(Tetracycline)有相似的理化性質(zhì)?;瘜W(xué)結(jié)構(gòu)中4位的二甲氨基顯堿性,C3,C5,C6,C10,C12,C12a,含有酚羥基或烯醇基,顯酸性,故為酸堿兩性化合物,能在酸性或堿性溶液中溶解。在干燥條件下比較穩(wěn)定,但遇光易變色。在酸性、堿性條件下均不穩(wěn)定,失去活性。
四環(huán)素曾廣泛用于臨床,由于毒副作用比較多,細(xì)菌對這類抗生素的耐藥現(xiàn)象比較嚴(yán)重,臨床應(yīng)用受到限制。對四環(huán)素類抗生素進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造,發(fā)展了半合成四環(huán)素類抗生素。例如多西環(huán)素(Doxycycline)、米諾環(huán)素(Minocycline)等。多西環(huán)素又名強(qiáng)力霉素,化學(xué)結(jié)構(gòu)與土霉素的差別僅在于6位去除了羥基,使化學(xué)穩(wěn)定性增加??咕V與四環(huán)素相同,抗菌作用強(qiáng)于四環(huán)素,主要用于上呼吸道感染、扁挑體炎等。米諾環(huán)素(Minocycline)又名二甲胺四環(huán)素,抗菌譜與四環(huán)素相近,在四環(huán)素類抗生素中抗菌作用最強(qiáng),具有高效、長效作用。
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