抗腫瘤抗生素（Anticancer Antibiotics）是由微生物產生的具有抗腫瘤活性的化學物質。主要有多肽類和蒽醌類。

　　一、多肽類

　　博萊霉素（Bleomycin）屬于多肽類抗腫瘤抗生素，直接作用于腫瘤細胞的DNA，使DNA鏈斷裂最終導致腫瘤細胞死亡。同類藥物還有放線菌素D（Actinomycin D），又稱更生霉素，分子中有吩噁嗪結構和兩個多肽鏈。

　　二、蒽醌類

　　阿霉素（Adriamycin，多柔比星）與柔紅霉素（Daunorubicin）是蒽醌類抗生素，結構中含有蒽醌環(huán)與糖基，易溶于水。是酸堿兩性化合物。阿霉素的抗瘤譜廣，對急性白血病，淋巴瘤、乳腺瘤、甲狀腺癌、肺癌、等實體瘤有效，但對心臟毒性大；柔紅霉素用于白血病治療。也有心臟毒性。其衍生物表阿霉素（表柔比星）的心臟毒性低于阿霉素。

　　為減小阿霉素等的心臟毒性，設計了以蒽醌為母核的合成藥物米托蒽醌（Mitoxantrone） 米托蒽醌（Mitoxantrone）化學名為1，4-二羥基-5，8-雙[[2-[（2-羥乙基）氨基]乙基]氨基]-9，10-蒽二酮，抗瘤譜廣，對晚期乳腺癌、白血病有較好療效，心臟毒性較阿霉素小。

　　絲裂霉素C（Mitomycin C）是放線菌培養(yǎng)液中分離出的一種抗生素，本品的水溶液不穩(wěn)定，酸、堿或高溫都能加速其分解。 結構中含醌、氨基甲酸酯與乙撐亞胺基團，在進入體內后經酶作用生成雙功能的烷化劑，導致DNA交連。用于消化道癌的治療。