
抗腫瘤抗生素(Anticancer Antibiotics)是由微生物產(chǎn)生的具有抗腫瘤活性的化學(xué)物質(zhì)。主要有多肽類和蒽醌類。
一、多肽類
博萊霉素(Bleomycin)屬于多肽類抗腫瘤抗生素,直接作用于腫瘤細(xì)胞的DNA,使DNA鏈斷裂最終導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞死亡。同類藥物還有放線菌素D(Actinomycin D),又稱更生霉素,分子中有吩噁嗪結(jié)構(gòu)和兩個(gè)多肽鏈。
二、蒽醌類
阿霉素(Adriamycin,多柔比星)與柔紅霉素(Daunorubicin)是蒽醌類抗生素,結(jié)構(gòu)中含有蒽醌環(huán)與糖基,易溶于水。是酸堿兩性化合物。阿霉素的抗瘤譜廣,對(duì)急性白血病,淋巴瘤、乳腺瘤、甲狀腺癌、肺癌、等實(shí)體瘤有效,但對(duì)心臟毒性大;柔紅霉素用于白血病治療。也有心臟毒性。其衍生物表阿霉素(表柔比星)的心臟毒性低于阿霉素。
為減小阿霉素等的心臟毒性,設(shè)計(jì)了以蒽醌為母核的合成藥物米托蒽醌(Mitoxantrone) 米托蒽醌(Mitoxantrone)化學(xué)名為1,4-二羥基-5,8-雙[[2-[(2-羥乙基)氨基]乙基]氨基]-9,10-蒽二酮,抗瘤譜廣,對(duì)晚期乳腺癌、白血病有較好療效,心臟毒性較阿霉素小。
絲裂霉素C(Mitomycin C)是放線菌培養(yǎng)液中分離出的一種抗生素,本品的水溶液不穩(wěn)定,酸、堿或高溫都能加速其分解。 結(jié)構(gòu)中含醌、氨基甲酸酯與乙撐亞胺基團(tuán),在進(jìn)入體內(nèi)后經(jīng)酶作用生成雙功能的烷化劑,導(dǎo)致DNA交連。用于消化道癌的治療。
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