鈣拮抗劑又稱鈣通道阻滯劑（Calciumchannelblockers），能抑制細(xì)胞外鈣離子內(nèi)流，導(dǎo)致心肌收縮力減弱，心率減慢，血管松弛，血壓下降，減少心肌做功量和耗氧量。

　　鈣拮抗劑按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類可以分為二氫吡啶類（Dihydropydines，DHP）、芳烷胺類（Aralkylaminederivatives）、苯并硫氮雜類（benzothiazepinederivatives）等。

　　一、二氫吡啶類

　　二氫吡啶類為特異性高、作用強(qiáng)的一類鈣拮抗劑。常用的藥物例如：硝苯地平（Nifedipine）為第一代鈣拮抗劑；第二代鈣拮抗劑擴(kuò)張冠狀動脈作用更強(qiáng)，作用維持時間長，例如尼卡地平（Nicardipine）、尼群地平（Nitrendipine）、氨氯地平（Amlodipine）等。

　　1.硝苯地平（Nifedipine）

　　化學(xué)名：1，4-二氫-2，6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-3，5-吡啶二甲酸二甲酯

　　性質(zhì)：硝苯地平為黃色結(jié)晶性粉末。遇光不穩(wěn)定，分子內(nèi)部發(fā)生光化歧化作用，降解產(chǎn)物對人體有害。因此在生產(chǎn)、貯存過程中應(yīng)注意避光。

　　用途：為鈣拮抗劑。臨床用于預(yù)防和治療冠心病、心絞痛。也用于治療高血壓。

　　2.尼卡地平（Nicardipine）

　　尼卡地平以其鹽酸鹽供藥用。作用與硝苯地平相似，用于各種缺血性腦血管疾??；心絞痛；高血壓的治療。

　　3.尼群地平（Nitrendipine）

　　化學(xué)名：1，4-二氫-2，6-二甲基-4-（3-硝基苯基）-3，5-吡啶二甲酸甲乙酯

　　性質(zhì)：尼群地平為黃色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，遇光易變質(zhì)。

　　用途：尼群地平為選擇性作用于血管平滑肌的鈣拮抗劑。臨床用于治療冠心病、高血壓等。

　　4.氨氯地平（Amlodipine）

　　氨氯地平作用與硝苯地平相似，但是對血管的選擇性更強(qiáng)，臨床用于心絞痛；高血壓的治療。

　　5.二氫吡啶類構(gòu)效關(guān)系：

　　分子中二氫吡啶環(huán)和3，5位上的羧酸酯基是活性所必需的，4位上取代苯環(huán)和二氫吡啶在空間位置上相互垂直對于藥效的充分發(fā)揮是有利的。

　　二、芳烷胺類（Aralkylaminederivatives）

　　維拉帕米（Verapamil）

　　化學(xué)名：5-[（3，4-二甲氧基苯乙基）甲氨基]-2-（3，4-二甲氧基苯基）-2-異丙基-戊腈

　　又名：異搏定，戊脈安。以其鹽酸鹽供藥用。為鈣拮抗劑。臨床用于心律失常及抗心絞痛。

　　三、苯并硫氮雜卓類（benzothiazepinederivatives）

　　地爾硫卓（Diltiazem）

　　化學(xué)名：順-（+）-3-（乙酰氧基）-5-[2-（二甲胺基）乙基]-2，3-二氫-2-（4-甲氧基苯基）-1，5-苯并硫氮-4-5H-酮地爾硫分子中有兩個手性碳原子，在四個立體異構(gòu)體中cis-d-異構(gòu)體活性最大。地爾硫為一種高選擇性的鈣通道阻滯劑，具有擴(kuò)血管作用，口服吸收快速完全，但首過效應(yīng)較高，生物利用度較低。臨床用于心律失常、心絞痛、老年人高血壓等。