一、喹諾酮類藥物的發(fā)展第一代是以萘啶酸（Nalidixicacid）、吡咯酸（Piromidicacid）為代表的對革蘭氏陰性菌有活性的藥物，但抗菌譜窄，易形成耐藥性，作用時間短，中樞副作用較大，現(xiàn)已少用。

　　第二代是以吡哌酸（PipemidicAcid）和西諾沙星（Cinoxacin）為代表，雖然僅對革蘭氏陰性菌藥物顯活性但其副作用較少，在體內(nèi)較穩(wěn)定，藥物以原形從尿中排出。對尿路及腸道感染也有作用。

　　第三代喹諾酮類抗菌藥為在喹諾酮的6位引入氟原子，使得此類藥物具有良好的組織滲透性，藥代動力學(xué)參數(shù)及吸收、分布代謝狀況均佳。具有抗菌譜廣，對革蘭氏陰性菌和陽性菌及支原體、衣原體、軍團(tuán)菌及分枝菌都有明顯的抑制作用，特別是對包括綠膿桿菌在內(nèi)的革蘭氏陰性菌的抗醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)收集整理3菌作用比慶大霉素等氨基糖苷類抗生素還強(qiáng)，臨床上用于治療敏感菌所引起尿道、腸道等感染性疾病，已經(jīng)成為新一代的抗菌藥物，其發(fā)展速度極快。較為有代表性的藥物有諾氟沙星（Norfloxacin）、環(huán)丙沙星（Ciprofloxacin）、氧氟沙星（Ofloxacin）、左氟沙星（Levofloxacin）、依諾沙星（Enoxacin）、洛美沙星（Lomefloxacin）、培氟沙星（Pefloxacin）、氟洛沙星（Fleroxacin）、妥舒沙星（Tosufloxacin）、斯帕沙星（Sparfloxacin）、妥美沙星（Tomefloxacin）、巴羅沙星（Balofloxacin）等。

　　現(xiàn)已證實喹諾酮類藥物作用的靶點為DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ，又稱回旋酶。