
慶大霉素[gentamicin,正泰霉素(gentamycin)],從放線菌科單孢子屬發(fā)酵培養(yǎng)液中獲得。
堿性化合物,常用硫酸鹽。易溶于水,性質(zhì)穩(wěn)定,以水針劑供臨床使用,因價廉,療效可靠,是目前常用的氨基糖苷類抗生素。
【體內(nèi)過程】
口服不吸收,肌注或靜脈滴注給藥。
慶大霉素有效和安全血藥濃度較低。
藥物主要經(jīng)腎排泄,尿中濃度為血藥濃度的10~100倍,70%~90%以原形從尿中排出,少部分從膽汁經(jīng)腸排出。t 1/2約為3h,新生兒排泄慢,t1/2為成人3倍,腎功能不全者t1/2明顯延長。
【抗菌作用】
慶大霉素抗菌譜較廣,抗菌活性強,是治療各種革蘭陰性桿菌的重要抗菌醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理藥。廣泛用于治療敏感菌的感染:
①革蘭陰性桿菌:如變形桿菌、產(chǎn)氣桿菌、肺炎桿菌、大腸桿菌、痢疾桿菌、沙雷菌屬等引起的感染;
?、诳广~綠假單胞菌感染;
?、鄹锾m陽性菌:對金黃色葡萄球菌醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理的作用較強,炭疽桿菌、白喉桿菌、放線菌屬對其大多敏感。
對肺炎支原體有抗菌活性。
溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌對其不敏感。
耐藥性:產(chǎn)生較慢、不穩(wěn)定,多系暫時性,停藥一段時間,可恢復(fù)其敏感性,故療程不宜超過2周。
【臨床應(yīng)用】
慶大霉素主要適應(yīng)證有:
?、賴乐氐母锾m陰性桿菌感染,如敗血癥、骨髓炎、肺炎、腦膜炎等;
②銅綠假單胞菌感染,與羧芐西林合用,治療銅綠假單胞菌心內(nèi)膜炎;
?、刍旌细腥荆号cβ內(nèi)酰胺類聯(lián)合;
?、芸诜河糜谀c道感染或腸道手術(shù)前準備。
慶大霉素對金黃色葡萄球菌、銅綠假單胞菌引起的一般呼吸道感染不宜作首選。
治療敏感的尿路感染,劑量應(yīng)小;對嚴重革蘭陰性菌引起的肺部感醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理染,劑量應(yīng)增加,一般至少與一種β-內(nèi)酰胺類合用,否則療效不佳。
【不良反應(yīng)】
影響第8對腦神經(jīng):以前庭損害為主,但較鏈霉素為少。也有耳蝸神經(jīng)損害,少數(shù)兒童可發(fā)生遲發(fā)性耳聾,在停藥數(shù)日后發(fā)生,應(yīng)警惕。
腎毒性:最大,最常見,腎功能不良者宜減量使用。不宜與依他尼酸、呋塞米等利尿藥合用,以免增加毒性。
細菌對慶大霉素易產(chǎn)生耐藥性,停藥可消失。需長時間給藥者,可考慮與妥布霉素、阿米卡星、奈替米星藥物交替使用。為避免藥物相互作用最好單獨給藥。
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