醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)——執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)系列之《藥理學(xué)》輔導(dǎo)：米諾地爾（長(zhǎng)壓定）。

　　【藥動(dòng)學(xué)】口服吸收良好，約1h血藥濃度達(dá)峰值。最大降壓作用發(fā)生較遲，可能與藥物形成活性代謝物后發(fā)揮作用有關(guān)。主要消除途徑為肝臟代謝，僅約20%藥物原形從尿排出。t_1/2約3～4h，但可維持24h或更長(zhǎng)，可能與藥物蓄積在血管平滑肌細(xì)胞有關(guān)。

　　【藥理作用】米諾地爾藥理作用類似肼屈嗪，能舒張小動(dòng)脈而對(duì)靜脈幾無(wú)影響，降壓作用較肼屈嗪強(qiáng)大而持久。作用機(jī)制類似二氮嗪，可激活A(yù)TP敏感的鉀通道，從而促進(jìn)平滑肌細(xì)胞K+外流，使細(xì)胞膜超極化，平滑肌松弛，血管擴(kuò)張，產(chǎn)生降壓作用。

　　【臨床應(yīng)用】治療高血壓，為第二或第三線用藥。可用于對(duì)其他降壓藥效果不佳的嚴(yán)重高血壓，但需與利尿藥合用避免水鈉醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理潴留，與β受體阻斷藥合用可對(duì)抗反射性交感神經(jīng)興奮的心血管作用。

　　【不良反應(yīng)】除心率加快、水鈉潴留外，還可引起多毛癥，在開始治療幾個(gè)月最明顯。利用此作用目前市場(chǎng)上配成2%溶液外用可治療男性脫發(fā)。

　　【禁忌證】下列情況時(shí)慎用本品：腦血管病、非高血壓所致的心力衰竭、冠心病、心絞痛、心肌梗死、心包積液、嗜鉻細(xì)胞瘤、腎功能障礙。