
他汀類藥非調血脂作用是執(zhí)業(yè)藥師考試大綱所包含的內容,醫(yī)學教育網(wǎng)搜集整理相關內容供大家學習參考。
非調血脂作用
?、俑纳蒲軆绕すδ埽岣哐軆绕U血管物質的反應性;
?、谝种蒲芷交〖毎╒SMCs)的增殖和遷移,促進VSMCs凋亡;
?、蹨p少動脈壁巨噬細胞、泡沫細胞的形成,使動脈粥樣硬化斑塊穩(wěn)定和縮小;
?、芙档脱獫{C反應蛋白,減輕動脈粥樣硬化過程的炎性反應;
⑤抑制單核-巨噬細胞的黏附和分泌功能;
?、抟种蒲“寰奂?、提高纖溶活性等。
【臨床應用】
1.動脈粥樣硬化
適用于雜合子家族性、非家族性Ⅱa型高脂蛋白血癥。Ⅱb和Ⅲ型高脂蛋白血癥(LDL、TC增高)亦可應用;也可用于2型糖尿病和腎病綜合征引起的高Ch血癥。
對病情較嚴重者,可與膽汁酸結合樹脂合用。
對純合子家族性高脂血癥難以生效,對高TG血癥療效不顯著。
2.腎病綜合征
對腎功能有一定的保護和改善作用。
機制:調血脂、抑制腎小球膜細胞的增殖、延緩腎動脈硬化。
3.血管成形術后再狹窄
血管成形術后再狹窄的發(fā)生,與動脈粥樣硬化病變有類似性,他汀類對再狹窄有一定的預防效應。
4.預防心腦血管急性事件
增加動脈粥樣硬化斑塊的穩(wěn)定性、使斑塊縮小,減少腦中風或心肌梗死的發(fā)生。
5.其他應用:可用于緩解器官移植后的排異反應、治療骨質疏松癥。
【不良反應與應用注意】
不良反應:較小而輕。
大劑量應用時患者出現(xiàn)胃腸反應、肌痛、皮膚潮紅、頭痛、無癥狀性氨基轉移酶升高,偶見肌酸磷酸激酶(CPK)升高,停藥后即恢復正常。
偶有橫紋肌溶解癥,辛伐他汀、西立伐他?。ò菟雇ぃ┮鸺〔〉陌l(fā)病率最高,分別為1.1%~33%和6%~9.4%,氟伐他汀的發(fā)病率最低。絕大多數(shù)是肌病,極少數(shù)發(fā)展成為橫紋肌溶解癥。
動物實驗可見超大劑量引起犬的白內障。
用藥期應定期檢測肝功,有肌痛者應檢測CPK,必要時停藥。
孕婦、有活動性肝?。ɑ虬被D移酶持續(xù)升高)者禁用。原有肝病史者慎用。
【藥物相互作用】
與膽汁酸螯合劑聯(lián)合應用,降低血清TC及LDL-C的效應增強。
與貝特類、煙酸聯(lián)合應用,可增強降血清TG的效應,但是也能提高肌病的發(fā)生率。
與免疫抑制劑環(huán)孢素、大環(huán)內酯類抗生素紅霉素等配伍,也能增加肌病的危險性。
與香豆素類抗凝藥同時應用,有可能使凝血酶原時間延長,應注意檢測凝血酶原時間,及時調整抗凝血藥的劑量。