普羅布考藥理作用與機制是執(zhí)業(yè)藥師考試大綱所包含的內(nèi)容，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理相關(guān)內(nèi)容供大家學(xué)習(xí)參考。

　　普羅布考（丙丁酚）

　　【藥理作用與機制】

　　1.抗氧化作用

　　能抑制ox-LDL的生成及其引起的一系列病變過程，如內(nèi)皮細胞損傷、單核細胞向內(nèi)皮下游走、清道夫受體攝取ox-LDL成泡沫細胞、VSMCs增殖及遷移等。

　　2.調(diào)血脂作用

　　可使血漿TC、LDL-C降低，HDL-C、apoA明顯下降，對血漿TG和VLDL一般無影響。

　　與他汀類、膽汁酸螯合劑合用，可增強調(diào)血脂作用。

　　3.對AS病變的影響

　　較長期應(yīng)用，使冠心病發(fā)病率降低，已形成的AS病變停止發(fā)展或消退，黃色瘤明顯縮小或消除。

　　機制：

　　1）抗氧化作用：普羅布考→被氧化為普羅布考自由基→阻斷脂質(zhì)過氧化，減少脂質(zhì)過氧化物（LPO）的產(chǎn)生。自由基化的普羅布考，可被維生素C等還原恢復(fù)活性。

　　2）調(diào)血脂：

　?、僖种艸MG-CoA還原酶，使Ch合成減少。

　?、谕ㄟ^受體及非受體途徑增加LDL的清除，血漿LDL-C水平降低。

　?、厶岣吣懝檀减マD(zhuǎn)移蛋白（CETP）和apoE的血漿濃度，使HDL顆粒中Ch減少（HDL2減少，HDL3增加），HDL顆粒變小，數(shù)量和活性提高，增加了HDL的轉(zhuǎn)運效率，使Ch逆轉(zhuǎn)運清除加快。