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三色筆記

碳酸鋰藥理作用體內(nèi)過程

2011-10-26 15:47 來源:
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  碳酸鋰藥理作用體內(nèi)過程是執(zhí)業(yè)藥師考試大綱所包含的內(nèi)容,醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理相關(guān)內(nèi)容供大家學(xué)習(xí)參考。

  【藥理作用】

  治療劑量的碳酸鋰對正常人精神活動無明顯影響,但可顯著改善躁狂癥或躁狂抑郁癥患者失眠、多動等癥狀,使行為、言語恢復(fù)正常,亦可改善精神分裂癥的情感障礙。

  鋰鹽發(fā)揮藥理作用的是鋰離子,其作用機制可能與以下三方面有關(guān):

 ?、黉囯x子通過離子通道進入細胞后,置換細胞內(nèi)Na+,抑制Na+產(chǎn)生動作電位,從而使細胞興奮性降低。

  ②抑制腦內(nèi)NA和DA的釋放,促進突觸間隙中兒茶酚胺再攝取,使突觸間隙中NA和DA濃度降低。

 ?、垡种萍〈剂姿峒っ富钚裕种颇X組織中肌醇的生成,減少二磷酸磷脂肌醇(PIP2)的含量,干擾腦內(nèi)PIP2系統(tǒng)第二信使的代謝,抑制細胞應(yīng)答,發(fā)揮抗躁狂作用。

  【體內(nèi)過程】

  碳酸鋰口服吸收快而完全,鋰雖吸收快,但通過血腦屏障進入腦組織和神經(jīng)細胞需一定時間,故顯效慢。主要經(jīng)腎排泄,約80%由腎小球濾過的鋰在近曲小管與鈉競爭性重吸收,所以增加鈉攝入可促進鋰的排泄。鈉鹽攝入不足或腎小球濾出減少可導(dǎo)致鋰在體內(nèi)潴留,引起中毒。碳酸鋰的治療需進行血藥濃度監(jiān)測指導(dǎo)用藥。老年人鋰鹽排泄慢,應(yīng)注意調(diào)整劑量。

  【不良反應(yīng)】

  鋰鹽不良反應(yīng)較多,早期癥狀有頭昏、惡心、嘔吐、腹瀉、疲乏、肌肉無力、震顫、口干、多尿等,晚期癥狀有甲狀腺腫大、黏液性水腫、體重增加等,這些反應(yīng)可在繼續(xù)治療1~2周內(nèi)逐漸減輕或消失。鋰在體內(nèi)蓄積中毒時,可出現(xiàn)腦病綜合征,如意識模糊、譫妄、反射亢進、眼震顫、驚厥發(fā)作,乃至昏迷、休克、腎功能損害等,一旦出現(xiàn)這些癥狀,應(yīng)立即停藥,采取措施,促進鋰的排泄。

  嚴重心血管疾病、腎病、腦損傷、脫水、低鈉血癥及使用利尿藥者禁用。為確保安全,用藥期間應(yīng)進行血鋰濃度監(jiān)測,使治療量的血鋰濃度維持在0.8~1.5mmol/L.

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