
影響藥物透皮吸收的因素是執(zhí)業(yè)藥師考試要求掌握的內(nèi)容,醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理相關(guān)內(nèi)容供大家參考。
1.藥物的溶解性與油/水分配系數(shù)(K)一般藥物穿透皮膚的能力為醫(yī)|學(xué)教育網(wǎng)原|創(chuàng):油溶性藥物>水溶性藥物,而既能油溶又能水溶者最大,即K值適中者有較高的穿透性,使藥物既能進(jìn)入角質(zhì)層,又不致保留在角質(zhì)層而可繼續(xù)進(jìn)人親水性的其他表皮層,形成動(dòng)態(tài)轉(zhuǎn)移,有利于吸收。如果藥物在油、水中都難溶則很難透皮吸收,油溶性很大的藥物可能聚集在角質(zhì)層而難被吸收。
2.藥物的分子量藥物吸收速率與分子量成反比,一般分子量3000以上者不能透入,故經(jīng)皮給藥宜選用分子量小、藥理作用強(qiáng)的小劑量藥物。
3.藥物的熔點(diǎn)與通過一般生物膜相似,低熔點(diǎn)的藥物容易滲透通過皮膚。
4.藥物在基質(zhì)中的狀態(tài)影響其吸收量溶液態(tài)藥物>混懸態(tài)藥物,微粉>細(xì)粒,一般完全溶解呈飽和狀態(tài)的藥液,透皮過程易于進(jìn)行。
5.基質(zhì)的特性與親和力不同基質(zhì)中藥物的吸收速度為:乳劑型>動(dòng)物油脂>羊毛脂>植物油>烴類。水溶性基質(zhì)需視其與藥物的親和力而定,親和力越大,越難釋放,因而吸收也差。
6.皮膚的滲透性是影響藥物透皮吸收的重要因素。存在著個(gè)體差異、年齡、性別、用藥部位和皮膚的狀態(tài)等方面的不同。特別是對(duì)于有損傷的皮膚,由于其角質(zhì)層被破壞,皮膚對(duì)藥物的滲透性大大加強(qiáng),會(huì)引起過敏與中毒等副作用。潛溶劑:使藥物與拋射劑混溶成均相溶液,能溶解的則盡量不加常用潛溶劑:甘油;丙二醇;乙醇。
在增溶非極性藥物時(shí),常用極性較小的有機(jī)溶媒與水混合,使非極性藥物更好地與溶劑親和。