影響口服緩釋、控釋制劑設(shè)計(jì)的因素是執(zhí)業(yè)藥師考試要求掌握的內(nèi)容，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理相關(guān)內(nèi)容供大家參考。

　　（1）理化因素。

　?、賱┝看笮?。常規(guī)口服制劑的單劑量最大劑量一般是0.5～1.0g，對于大劑量的藥物，可采用一次服用多片的方法，以達(dá)到有效劑量。

　?、趐Ka、解離度和水溶性。一般說來，非解離型的、脂溶性大的藥物易通過脂性生物膜，胃腸道pH值和藥物的pKa會影響藥物的解離程度。設(shè)計(jì)緩、控釋制劑對藥物溶解度的要求下限為0.1mg/ml.

　?、鄯峙湎禂?shù)。分配系數(shù)高的藥物脂溶性大，藥物能集中于細(xì)胞的脂質(zhì)膜中，通常能在體內(nèi)滯留較長時(shí)間。分配系數(shù)小的藥物透過膜困難，通常生物利用度較差。

　?、芊€(wěn)定性?？诜幬镌谖改c道中要同時(shí)經(jīng)受酸堿的水解和酶降解作用。

　　（2）生物因素。

　　①生物半衰期。半衰期短于1小時(shí)的藥物制成緩控釋制劑較為困難；半衰期很長的藥物（t1/2＞24h），本身藥效已較持久，一般也不采用緩控釋制劑。

　?、谖?。本身吸收速度常數(shù)很低的藥物，不太適宜制備成緩、控釋制劑。

　?、鄞x。在腸道內(nèi)吸收前有代謝作用的藥物，制成緩控釋制劑時(shí)，生物利用度會有所降低。如果能將藥物與特定的酶抑制劑共同制成緩控釋制劑，可使藥物吸收量增加，同時(shí)延長其治療作用。