
影響栓劑中藥物吸收的因素是執(zhí)業(yè)藥師考試要求掌握的內(nèi)容,醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理相關(guān)內(nèi)容供大家參考。
1.生理因素
?。?)用藥部位。直腸的解剖生理特性或狀態(tài)影響對藥物的吸收。由于直腸血管分布與循環(huán)的差異,用藥部位不同,將明顯影響藥物吸收分布過程,若距肛 門2cm處,則50%~75%的藥物不經(jīng)門肝系統(tǒng),可避免首關(guān)作用;若塞入距肛門處6cm處,則大部分藥物進(jìn)入門肝系統(tǒng),故栓劑用藥時(shí)不宜塞得太深。
?。?)直腸的pH值。對藥物的吸收速度起重要作用,通常直腸液pH值約為7.4,無緩沖能力。因此,藥物進(jìn)入直腸后,直腸內(nèi)的pH值將由被溶解的藥物所決定。
?。?)內(nèi)容物。若直腸無糞便存在,則有利于藥物擴(kuò)散及與吸收表面的接觸,能得到理想的效果。另外,栓劑在直腸保留的時(shí)間與吸收也有很大關(guān)系,保留 時(shí)間越長,吸收越完全,如阿司匹林栓用藥2小時(shí)后排便,吸收僅40%,若10小時(shí)后排便,吸收近100%.腹瀉、直腸脫水者一般不宜使用直腸栓劑。
2.藥物的理化性質(zhì)
?。?)溶解度。一般水溶性大的藥物易于溶解于體液中,可增加藥物與吸收部位的接觸面,從而增加吸收。對于脂溶性藥物,其油-水分配系數(shù)越大,從基質(zhì)中的釋放越緩慢,反之則快。所以,為增加吸收速度,藥物以鹽形式供用較以對應(yīng)的鹽基形式供用為好,亦可制成包合物。
?。?)粒徑。藥物在基質(zhì)中不溶而呈混懸分散狀態(tài)時(shí),其粒徑大小能影響吸收,小粒子的表面積大有利于釋放與吸收。因此,一般制備混懸型栓劑的藥物都宜微粉化。
?。?)脂溶性與解離度。脂溶性好,未解離型的藥物透過性好,容易吸收;未解離的分子愈多,透過性愈好,吸收愈快;高度解離的藥物,如季銨鹽類化合 物透過極微或不透過,很難吸收。通常弱酸性藥物pKa>4.3,弱堿性藥物pKa<8.5,吸收均較快,但如果弱酸性藥物pKa<3,弱堿性藥物pKa> 10,吸收則慢。藥物的解離度一般受到用藥部位pH值的影響,故而降低弱酸性藥物pH值或升高弱減性藥物pH值均可增加吸收。
3.基質(zhì)和附加劑
一般應(yīng)根據(jù)藥物性質(zhì)選擇與藥物溶解性相反的基質(zhì),有利于藥物釋放;吸收促進(jìn)劑可以增加吸收。
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