β-內(nèi)酰胺類抗生素與細(xì)菌細(xì)胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白（PBP）結(jié)合而妨礙細(xì)菌細(xì)胞壁粘肽的合成，使之不能交聯(lián)而造成細(xì)胞壁的缺損，致使細(xì)菌細(xì)胞破裂而死亡。這一過程發(fā)生在細(xì)菌細(xì)胞的繁殖期，因此本類藥物為繁殖期殺菌藥。細(xì)菌細(xì)胞有細(xì)胞壁，而哺乳動(dòng)物的細(xì)胞無細(xì)胞壁，所以青霉素類對(duì)人體細(xì)胞的毒性很低，有效抗菌濃度的青霉素對(duì)人體細(xì)胞幾無影響。