降低腎素活性最強的藥物是

A.可樂定

B.卡托普利

C.普萘洛爾

D.硝苯地平

E.肼屈嗪

【正確答案】

C

【提問】為什么選c？b為何不選？

【回答】學員yhm397930430，您好！您的問題答復如下：

普萘洛爾競爭性拮抗異丙腎上腺素和去甲腎上腺素的作用，阻斷β2受體，降低血漿腎素活性。

卡托普利本品具有輕至中等強度的降壓作用，口服后1～2h達最大降壓作用。維持6～8h.可降低外周血管阻力，增加腎血流量，不伴反射性心率加快。主要通過以下機制降壓：①抑制ACE，使AngⅡ生成減少，血管舒張；②減少醛固酮分泌，排鈉增加；③腎血管擴張亦加強排鈉作用；④ACE也是降解緩激肽的酶，ACE抑制后減少緩激肽水解，使N0、PGI2、EDHF等擴血管物質(zhì)增加；⑤抑制局部AngⅡ在血管組織及心肌內(nèi)的形成，抑制血管平滑肌增殖和左心室肥厚，改善心力衰竭患者的心功能。

【追問】有幾個問題困擾很久，腎素，去甲或異丙腎上上腺素，腎上腺素，是什么關系？

【回答】學員zjdjw，您好！您的問題答復如下：

去甲腎上腺素：收縮壓升高、擴張冠狀血管、心肌收縮力增強、過量可見心律失常。

未見松弛支氣管平滑肌的作用。

腎上腺素： 收縮壓升高、擴張冠狀血管、心肌收縮力增強、過量可見心律失常。

能激動支氣管平滑肌受體，發(fā)揮舒張作用。

異丙腎上腺素：收縮壓升高、擴張冠狀血管、心肌收縮力增強、過量可見心律失常。

能激動支氣管平滑肌受體，發(fā)揮舒張作用。

如有疑問，請您繼續(xù)提問，方便網(wǎng)校老師及時為您解答。

祝您學習愉快！祝您順利通過考試！

【追問】為什么呢？

【回答】學員tedwangzheng，您好！您的問題答復如下：

普萘洛爾競爭性拮抗異丙腎上腺素和去甲腎上腺素的作用，阻斷β2受體，降低血漿腎素活性。

祝您學習愉快！

祝您順利通過考試！

【追問】普萘洛爾可以用于糖尿病患者嗎

【回答】學員tedwangzheng，您好！您的問題答復如下：

應用普萘洛爾的不良反應：心功能不全的患者會引起急性心力衰竭，可誘發(fā)支氣管痙攣、心動過緩、房室傳導阻滯等。長期使用而突然停用，可產(chǎn)生高血壓、快速型心律失常、心絞痛加劇，所以需逐漸減量直至停藥。糖尿病患者慎用。支氣管哮喘及房室傳導阻滯者禁用。此外還可出現(xiàn)惡心，腹瀉，乏力，多夢，失眠，皮疹等。少數(shù)患者可出現(xiàn)四肢冰冷，紫紺，脈搏消失。

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【追問】為什么長期使用普萘洛爾可以升高甘油三酯和降低高密度脂蛋白

【回答】學員tedwangzheng，您好！您的問題答復如下：

普萘洛爾競爭性拮抗異丙腎上腺素和去甲腎上腺素的作用，阻斷β2受體，降低血漿腎素活性。所以可以升高甘油三酯和降低高密度脂蛋白。

如果您有疑問，請您繼續(xù)提問，方便老師能及時為您解答！

祝您學習愉快！

祝您順利通過考試！

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【追問】腎素對甘油三酯和高密度脂蛋白有影響是嗎

【回答】學員tedwangzheng，您好！您的問題答復如下：

高脂血癥的藥物治療，可選用的藥物有：

1、以降低血漿膽固醇為主的調(diào)脂藥物。包括： ① 膽汁酸螯合劑：如考來烯胺（消膽胺）和考來替泊（降膽寧）。 ② HMG-CoA還原酶抑制劑(他汀類)，已在臨床上使用的有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、佛伐他汀。 還有如力平之，來適可，立普妥等。 2、以降低血漿甘油三酯為主的調(diào)制藥物。包括： ① 苯氧芳酸類或稱貝特類，如氯貝特、非諾貝特、吉非貝齊、苯扎貝特。但需注意的是，他汀類與貝特類兩種降脂藥物不能聯(lián)合應用，否則會有一定幾率產(chǎn)生橫紋肌溶解的嚴重并發(fā)癥。 ② 煙酸及其衍生物，如煙酸、煙酸肌醇酯、阿西莫司。 ③ 魚油制劑，如多烯康膠囊。 ④ 抗氧化制劑：如：蝦青素、葉黃素、CoQ10、花青素、葡萄籽、靈芝孢子油等，以蝦青素最強?？寡趸苿┑闹饕攸c是降低甘油三酯，提升高密度脂蛋白和脂聯(lián)素，防止低密度脂蛋白（LDL)被氧化，因為，主要是植物提取物，沒有發(fā)現(xiàn)其副作用，可以長期使用。

如有疑問，請您繼續(xù)提問，方便網(wǎng)校老師及時為您解答。

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【追問】腎素的高低與腎性高血壓有關系嗎

不能用于腎性高血壓的藥物只是因為它的腎小球濾過和腎血流量降低嗎

【回答】學員tedwangzheng，您好！您的問題答復如下：

腎素對腎性高血壓的治療作用

腎素是一種水解蛋白酶，進入血液循環(huán)后，與肝臟釋放的α2球蛋白結合成血管緊張素I （10 肽），并無升壓作用。血管緊張素I經(jīng)肺循環(huán)在血管緊張素轉(zhuǎn)換酶的作用下，脫去兩個氨基酸，形成生物活性很強的血管緊張素Ⅱ（8肽），進一步分裂可形成少量的血管緊張素Ⅲ（7肽）。

血管緊張素Ⅱ能使周圍小動脈強烈收縮和心臟搏動增強，使血壓升高。其升壓作用比去甲腎上腺素強15～25倍。

另外，血管緊張素Ⅱ還能作用于腎上腺皮質(zhì)球狀帶，促使醛固酮分泌增加，引起鈉水潴留和血容量增加，提高血管對兒茶酚胺及血管緊張素Ⅱ等激素的敏感性。血管緊張素Ⅱ使血壓升高，而升高的血壓反過來使動脈痙攣進一步加重，腎缺血缺氧加重，腎內(nèi)對抗高血壓的物質(zhì)，如緩激肽、前列腺素生成減少，這樣相互影響，使血壓持續(xù)升高。

對于較頑固的高血壓，可聯(lián)合應用數(shù)種作用不同的降壓藥，以加強療效，減少副作用。

此知識點，考試涉及較少，建議您了解即可，如有疑問，請您繼續(xù)提問，方便網(wǎng)校老師及時為您解答。

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【追問】是什么原因使普萘洛爾不能用于糖尿病呢

我記得普萘洛爾的阻斷作用有一個是使糖原合成增加啊

【回答】學員tedwangzheng，您好！您的問題答復如下：

普萘洛爾能競爭性的阻斷β受體，大劑量尚有膜穩(wěn)定作用，抑制Na離子內(nèi)流，從而產(chǎn)生抗心律失常作用。

1、降低自律性。抑制竇房結、心房、浦肯野纖維自律性，此作用在運動及情緒激動時尤為明顯，也能降低兒茶酚胺所致的遲后去極而防止觸發(fā)活動。

2、減慢傳導。在其阻斷β受體的濃度時，并不影響傳導速度，但當血藥濃度超過100ng/ml時，由于膜穩(wěn)定性作用，可降低0相上升速率，明顯減慢房室結及浦肯野纖維的傳導。

3、對動作電位時程和有效不應期的影響。治療量縮短動作電位時程和有效不應期，高濃度時則使之延長，對房室結的有效不應期有明顯的延長作用。

下列情況應慎用：

①過敏史；

②充血性心力衰竭；

③糖尿??；

④肺氣腫或非過敏性支氣管炎；

⑤肝功能不全；

⑥甲狀腺功能低下；

⑦雷諾綜合征或其他周圍血管疾??；

⑧腎功能減退。

考試前夕，建議您保持良好的學習狀態(tài)，這段時間主要以錯題為主，把自己做錯的習題找出來，重新復習一遍相關的知識點，付出一定會有收獲，如有疑問，請您繼續(xù)提問。

祝您順利通過考試！

【追問】不明白為什么甘油三酯可以升高，我記得β受體阻斷后，會使脂肪和糖原分解減少啊

【回答】學員tedwangzheng，您好！您的問題答復如下：

普萘洛爾競爭性拮抗異丙腎上腺素和去甲腎上腺素的作用，阻斷β2受體，降低血漿腎素活性。所以可以升高甘油三酯和降低高密度脂蛋白。

如果您有疑問，請您繼續(xù)提問，方便老師能及時為您解答！

祝您學習愉快！

★問題所屬科目：執(zhí)業(yè)藥師---藥理學