1.抗外周組胺H1受體效應(yīng)

H1受體被激動(dòng)后即能通過(guò)G蛋白而激活磷脂酶C，產(chǎn)生三磷酸肌醇（IP3）與二?；视停―G），使細(xì)胞內(nèi)Ca2+增加，蛋白激酶C活化，從而使胃、腸、氣管、支氣管平滑肌收縮。又釋放血管內(nèi)皮松弛因子（EDRF）和PGI2，使小血管擴(kuò)張，通透性增加。H1受體阻斷藥可拮抗這些作用。如先給H1受體阻斷藥，可使豚鼠接受百倍致死量的組胺而不死亡。對(duì)組胺引起的血管擴(kuò)張和血壓下降，H1受體阻斷藥僅有部分拮抗作用，因H2受體也參與心血管功能的調(diào)節(jié)。

2.中樞作用

治療量H1受體阻斷藥有鎮(zhèn)靜與嗜唾作用。作用強(qiáng)度因個(gè)體敏感性和藥物品種而異，以苯海拉明、異丙嗪作用最強(qiáng)；阿司咪唑、特非那丁因不易通過(guò)血腦屏障，幾無(wú)中樞抑制作用。苯茚胺略有中樞興奮作用。它們引起中樞抑制可能與阻斷中樞H1受體有關(guān)。個(gè)別患者也出現(xiàn)煩躁失眠。它們還有抗暈、鎮(zhèn)吐作用，可能與其中樞抗膽堿作用有關(guān)。

3.其他作用

多數(shù)H1受體阻斷藥有抗乙酰膽堿、局部麻醉和奎尼丁樣作用。