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口服雖然方便有效,但其缺點:
1 )首關消除:有些藥首次通過肝臟就發(fā)生轉化(被腸液或腸菌酶破壞,或肝藥酶代謝等),進入體循環(huán)量減少。舌下及直腸給藥雖可避免首關消除,吸收也較迅速,但吸收不規(guī)則,少用。
2 )吸收較慢:欠完全,不適用于在胃腸破壞的,對胃刺激大的,和昏迷及嬰兒等不能口服的病人。
3 )影響藥物在胃和腸中吸收的因素:
①溶解度:多數(shù)藥物以脂溶擴散的方式被吸收。
②PH:PH主要通過改變解離與非解離分子的比值而影響吸收(離子障現(xiàn)象)。
弱酸性藥在酸性環(huán)境中非解離型多,脂溶性大,吸收多;反之在堿性環(huán)境中吸收少。
弱堿性藥在堿性環(huán)境中非解離型多,脂溶性大,吸收多;反之在酸性環(huán)境中吸收少。
綜合整理,口服給藥的缺點:首關消除,吸收較慢,影響藥物在胃和腸中吸收的因素。
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