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冰片現(xiàn)代研究

2012-08-14 13:42 醫(yī)學教育網(wǎng)
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主要成分:

合成冰片主要含龍腦(Borneol) 59.78%~58.93%、異龍腦(Isoborneol)38.98%~37.52%、樟腦(Camphor)2.70%~2.09%. 從龍腦香的樹脂和揮發(fā)油中取得的結(jié)晶, 是幾乎純粹的右旋龍腦(d-Borneol).龍腦香的樹脂和揮發(fā)油中含有多種萜類成分.除龍腦外, 尚含有葎草烯(Humulene)、β-欖香烯(β-Elemene)、石竹烯(Caryophyllene)等倍半萜類成分和齊墩果酸(Oleanolic acid)、麥珠子酸(Alphitolic acid)、積雪草酸(Asiatic acid)、龍腦香醇酮(Dipterocarpol, Hydroxydammarenone Ⅱ)、龍腦香二醇酮(Dryobalanone)、古柯二醇(Erythrodiol)等三萜類成分.

藥理作用:

1. 抑菌、抗炎作用 體外實驗表明: 較高濃度的冰片(0.5%)有抑菌作用.合成冰片和天然冰片的抑菌作用相同.龍腦、異龍腦均有抗菌作用;并均能顯著抑制大鼠蛋清性足跖腫脹;異龍腦對巴豆油耳廓腫脹亦有抑制作用.提示它們對液體的滲出和組織水腫等炎腫過程有抑制作用.

2. 對妊娠的作用 動物實驗證明: 冰片對早期妊娠無明顯引產(chǎn)作用, 對中晚期妊娠小鼠具有明顯引產(chǎn)作用.有報告認為, 冰片可作為抗生育藥應(yīng)用, 選用陰道栓給藥作為冰片抗生育的給藥劑型可以提高生物利用度, 增強其抗生育作用.冰片的陰道栓劑基質(zhì)應(yīng)用水溶性基質(zhì), 并加適量表面活性劑, 則有利于冰片的釋放.

3. 其他作用 動物實驗證明: 龍腦和異龍腦均能延長小鼠的耐缺氧時間.比較而言, 異龍腦的這一作用顯著, 龍腦則不顯著.異龍腦提高小鼠耐缺氧的能力、使小鼠在缺氧狀態(tài)下生存時間延長的作用可能與其脂溶性較大有關(guān).冰片能影響腎上腺素受體活性, 然而其是否與延長耐缺氧時間有關(guān), 尚有待進一步研究.

研究表明: 冠心蘇合香丸可使實驗性心肌梗死犬的心率減慢, 冠脈流量改善, 心肌耗氧量降低, 拆方分析, 蘇合香、冰片起主要作用.

龍腦、異龍腦能顯著延長戊巴比妥引起的小鼠睡眠時間并與戊巴比妥產(chǎn)生協(xié)同作用, 異龍腦的這一作用尤為顯著.研究表明: 冰片灌服后 5 分鐘即可通過血腦屏障并蓄積在中樞神經(jīng)系統(tǒng).提示異龍腦、龍腦能延長戊巴比妥所致小鼠睡眠時間, 其作用部位可能在中樞, 異龍腦的脂溶性較大則更容易通過血腦屏障進入中樞發(fā)揮作用.

有報告指出, 冰片應(yīng)用于局部對感覺神經(jīng)的刺激很輕, 而有某些止痛及溫和的防腐作用, 可用于神經(jīng)痛.局部刺激試驗發(fā)現(xiàn), 使用龍腦、異龍腦為人用量的5~10倍, 但刺激并不嚴重, 提示龍腦、異龍腦可以考慮用作黏膜或肌注途徑給藥.冰片在黏膜和皮下組織均易吸收, 在體內(nèi)與葡萄糖醛酸結(jié)合后排出

體外.正常人口服冰片1g, 在24小時內(nèi)排出葡萄糖醛酸結(jié)合物60%~100%.大鼠試驗表明: 葡萄糖醛酸內(nèi)酯或葡萄糖醛酸鈉有拮抗龍腦毒性的作用.

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