利福平口服吸收良好，服藥后1.5～4小時血藥濃度達峰值。成人一次口服600mg后血藥峰濃度(Cmax)為7～9mg/L， 6個月至5歲小兒一次口服10mg/kg，血藥峰濃度(Cmax)為 11mg/L。本品在大部分組織和體液中分布良好，包括腦脊液，當腦膜有炎癥時腦脊液內藥物濃度增加；在唾液中亦可達有效治療濃度；本品可穿過胎盤。表觀分布容積(Vd)為1.6L ／kg。蛋白結合率為80％～91％。進食后服藥可使藥物的吸收減少30%，該藥的血消除半衰期(t1/2?)為3～5小時，多次給藥后有所縮短，為2～3小時。本品在肝臟中可被自身誘導微粒體氧化酶的作用而迅速去乙?；?，成為具有抗菌活性的代謝物去乙酰利福平，水解后形成無活性的代謝物由尿排出。本品主要經膽和腸道排泄，可進入腸肝循環(huán)，但其去乙?；钚源x物則無腸肝循環(huán)。60％～65％的給藥量經糞便排出,6%～15%的藥物以原形、15％為活性代謝物經尿排出，7 ％則以無活性的3-甲酰衍生物排出。亦可經乳汁排出。腎功能減退的患者中本品無積聚；由于自身誘導肝微粒體氧化酶的作用，在服用利福平的6～10天后其排泄率增加；用高劑量后由于膽道排泄達到飽和，本品的排泄可能延緩。利福平不能經血液透析或腹膜透析清除。