藥效學

本品為乙酰苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥。通過抑制環(huán)氧化酶，選擇性抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞前列腺素的合成，導致外周血管擴張、出汗而達到解熱的作用，其解熱作用強度與阿司匹林相似；通過抑制前列腺素等的合成和釋放，提高痛閾而起到鎮(zhèn)痛作用，屬于外周性鎮(zhèn)痛藥，作用較阿司匹林弱，僅對輕、中度疼痛有效。本品無明顯抗炎作用。 口服后自胃腸道吸收迅速、完全( 在高碳水化合物飲食后服藥可能降低吸收)，吸收后在體液中分布均勻，約有 25%與血漿蛋白結(jié)合。小量時(血藥濃度<60μg/ml)與蛋白結(jié)合不明顯, 大量或中毒量則結(jié)合率較高, 可達43%。該品90～95%在肝臟代謝，主要與葡糖醛酸、硫酸及半胱氨酸結(jié)合。中間代謝產(chǎn)物對肝臟有毒性作用。半衰期β一般為1～4小時(平均2小時), 腎功能不全時不變,但在某些肝臟疾患者可能延長, 老年人和新生兒可有所延長, 小兒則有所縮短?？诜?.5～2小時血藥濃度可達峰值, 劑量在650mg 以下時血藥濃度為5～20μg/ml, 作用持續(xù)時間為3～4小時。 哺乳期間婦女服用該品650mg,1～2小時報乳汁中濃度為10～15μg/ml; 半衰期β為1.35～3.5小時。該品主要以與葡糖醛酸結(jié)合的形式從腎臟排泄，24 小時內(nèi)約有3%以原形隨尿排出。

藥動學