超短作用的巴比妥類藥，靜脈注射能在幾秒鐘內(nèi)促使中樞神經(jīng)的活動立即處于程度不等的抑制狀態(tài)，迷睡或全麻；用量小對疼痛的耐受則反而減遜。其作用機制至今尚未完全清楚，但可認為主要是對神經(jīng)細胞膜或神經(jīng)遞質(zhì)的影響。GABA（γ-aminobutyricacid）是抑制性神經(jīng)遞質(zhì)，它可激動突觸后GABA受體，而硫噴妥鈉可能與GABA受體結合，降低GABA從受體離解率，從而促使氯離子通過離子通道增加，引起突觸后神經(jīng)原超級結合，降低GABA從受體離解率，從而促使氯離子通過離子通道增加，引起突觸后神經(jīng)原超極化而發(fā)揮抑制作用。