本藥是人體內(nèi)維生素D3最重要的代謝活性產(chǎn)物之一，正常情況下，骨化三醇由它的前體25-羥膽固化醇在腎臟合成。人體每日生理合成的骨化三醇約為0.5-1.0ug。在骨形成活躍時(shí)期（例如生長(zhǎng)或妊娠期），其合成量也略有增加。骨化三醇能促進(jìn)腸道對(duì)鈣的吸收，并且調(diào)節(jié)骨質(zhì)的鈣化。對(duì)于嚴(yán)重腎功能衰竭，特別是長(zhǎng)期接受血液透析治療的患者，內(nèi)源性骨化三醇的合成明顯減少甚至完全停止。骨化三醇的缺乏對(duì)于腎性骨營(yíng)養(yǎng)不良癥的形成起著關(guān)鍵的作用。