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考試輔導
本品為硝苯地平類鈣拮抗藥。抑制鈣誘導的主動脈收縮作用是硝苯地平的2倍。其特點為與受體結(jié)合和解離速度較慢,因此藥物作用出現(xiàn)遲而維持時間長。對血管平滑肌的選擇性作用大于硝苯地平。在心肌缺血者本品可增加心輸出量及冠脈流量,增加心肌供氧及減低耗氧,改善運動能力。此外,本品可能激活LDL受體,減少脂肪在動脈壁累積及抑制膠原合成,因而具有抗動脈硬化作用。
藥動學
口服吸收緩慢,達峰時間為6~8h,生物利用度為64%,表觀分布容積為21L/kg。大部分在肝臟代謝,代謝物無鈣拮抗作用。清除率為7ml/kg·min,消除半減期為36h;在老年人及肝功能減退者本品消除減慢,消除半減期分別延長至48h及60h。進食不影響本品藥動學。