按作用分為三類：

①可逆的競爭性抑制劑，如鄰氯西林、雙氯西林等；

②不可逆的競爭性抑制劑，既與β-內(nèi)酰胺競爭酶的活性部位，又與酶發(fā)生不可逆的化學反應，使酶失去活性，如棒酸、舒巴坦、他唑巴坦等；

③非競爭性抑制劑，不與β-內(nèi)酰胺競爭酶的催化活性部位，而在遠離此部位的適當部位與酶結合，使酶變態(tài)而喪失作用，如甲氧西林等。

競爭型抑制劑按其作用性質(zhì)分為可逆性與不可逆性的兩類。

耐酶青霉素（甲氧西林、異惡唑類青霉素等）屬可逆性競爭型β-內(nèi)酰胺酶抑制劑。它們可與一些細菌的β-內(nèi)酰胺酶活性部分相結合起抑制作用，當抑制劑消除后，酶可以復活。它們對葡萄球菌有良好的殺滅作用，是耐青霉素G葡萄球菌感染的首選用藥。 不可逆性競爭型β-內(nèi)酰胺酶抑制劑可與酶發(fā)生牢固的結合而使酶失活，因而作用強。此類抑制劑不僅對葡萄球菌的β-內(nèi)酰胺酶有作用，而且對多種革蘭陰性菌的β-內(nèi)酰胺酶也起作用。

本類抑制劑主要有棒酸（克拉維酸）和舒巴坦兩種。它們可抑制β-內(nèi)酰胺酶Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型，對Ⅰ型酶無效。這就使青霉素類、頭孢菌素類的最低抑菌濃度（MIC）明顯下降，藥物可增效幾倍至幾十倍，并可使產(chǎn)酶菌株對藥物恢復敏感。