主管藥師復(fù)習(xí)-麻醉藥

一、全身麻醉藥

全身麻醉藥的重點(diǎn)藥物

鹽酸氯胺酮（K粉）：本品結(jié)構(gòu)中含有手性碳原子，具旋光性，右旋體的活性強(qiáng)，臨床常用其外消旋體。結(jié)構(gòu)如下：

代謝途徑：本品進(jìn)入血循環(huán)后大部分進(jìn)入腦組織，然后再分布于全身組織中，肝、肺和脂肪內(nèi)的藥物濃度也高。僅有2.5%以原形隨尿排出。

用途：為靜脈麻醉藥，亦有鎮(zhèn)痛作用。麻醉作用時(shí)間短，易產(chǎn)生幻覺(jué)，被濫用為毒品，現(xiàn)屬一類(lèi)精神藥品管理。

γ-羥基丁酸鈉：又名羥丁酸鈉，為靜脈麻醉藥。本品麻醉作用較弱，但毒性小，無(wú)鎮(zhèn)痛和肌松作用?？膳浜掀渌樽硭幓虬捕ㄋ幨褂?，用于誘導(dǎo)麻醉或維持麻醉。結(jié)構(gòu)如下醫(yī)|學(xué)教育網(wǎng)整理：

HOCH2CH2CH2COONa

二、局部麻醉藥

（一）局部麻醉藥分類(lèi)：局麻藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為芳酸酯類(lèi)（鹽酸普魯卡因、鹽酸丁卡因）、酰胺類(lèi)（鹽酸利多卡因）、氨基醚類(lèi)（普莫卡因）、氨基酮類(lèi)（法立卡因）及其他類(lèi)（如氨基甲酸酯類(lèi)、醇類(lèi)和酚類(lèi)）等。

（二）局麻藥的重點(diǎn)藥物：

性質(zhì)：

1.本品分子中含有酯鍵，易被水解。

2.結(jié)構(gòu)中芳伯氨基的性質(zhì)：

（1）易被氧化變色，當(dāng)pH增大和溫度升高均可加速氧化，紫外線、氧、重金屬離子和氧化劑可加速氧化變色。本品最穩(wěn)定的pH為3～3.5.

（2）可發(fā)生重氮化-偶合反應(yīng)。在稀鹽酸中，與亞硝酸鈉反應(yīng)后，加堿性β-萘酚試液生成橙（猩）紅色偶氮化合物沉淀。

用途：本品為局麻藥，臨床主要用于浸潤(rùn)麻醉和傳導(dǎo)麻醉。

性質(zhì)：

1.本品分子結(jié)構(gòu)中含有酰胺鍵，其鄰位有兩個(gè)甲基，產(chǎn)生空間位阻作用而阻礙其水解，故本品比鹽酸普魯卡因穩(wěn)定。

2.本品含有叔胺結(jié)構(gòu)，具有生物堿樣性質(zhì)，與三硝基苯酚試液生成白色沉淀。

用途：本品為局部麻醉藥，為普魯卡因的2倍，穿透力強(qiáng)，起效快，用于各種麻醉，又用于治療心律失常。

局部麻醉藥的構(gòu)效關(guān)系：

親脂部分：為芳環(huán)或芳雜環(huán)，苯環(huán)的作用較強(qiáng)，上面還可連有一些取代基來(lái)加強(qiáng)局麻作用；

中間連接部分：與局麻作用時(shí)間及強(qiáng)度都有關(guān)系，n一般為2或3；

親水部分：以叔胺最好，仲胺次之，伯胺刺激性較大。