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紫杉醇(Paclitaxel)為短葉紫杉或紅豆杉中提取分離的活性成分。難溶于水,制劑中含賦形劑,是引起過敏樣反應(yīng)的主要原因。紫杉醇進(jìn)入血液后,基本上全部與血漿蛋白結(jié)合,并迅速進(jìn)入組織。
【藥理作用】紫杉醇與細(xì)胞中微管蛋白結(jié)合,促使細(xì)胞中微管裝配,抑制微管解聚,從而形成穩(wěn)定的無功能的微管,阻斷細(xì)胞的有絲分裂,使之停止于G2晚期和M期而發(fā)揮抗腫瘤作用。醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理長期使用可出現(xiàn)耐藥性。
【臨床應(yīng)用】現(xiàn)為治療卵巢癌和乳腺癌的一線藥物,對頑固性、抗鉑類藥物卵巢癌也有效。此外,臨床試驗(yàn)表明,紫杉醇對肺癌、黑色素瘤、頭頸部腫瘤、咽喉癌、膀胱癌等也有效。
【不良反應(yīng)】毒性反應(yīng)主要為骨髓抑制,引起白細(xì)胞減少,但維持時(shí)間短且與藥物劑量密切相關(guān)。此外還有神經(jīng)毒性和心臟毒性,出現(xiàn)指端麻木、灼燒感等。消化道反應(yīng)主要為食欲減退和嚴(yán)重嘔吐。制劑中的賦形劑可導(dǎo)致患者出現(xiàn)嚴(yán)重的過敏樣反應(yīng),可先用地塞米松或H.受體阻斷藥防治,給藥時(shí)需緩慢注射。
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