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長春堿類藥理作用

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長春堿類藥

本類藥物主要有長春堿(Vinblastine)、長春新堿(Vincristine)、長春瑞濱(Vinorelbine)、長春地辛(Vindesine)等,作用機(jī)制相似。

【體內(nèi)過程】口服吸收差,靜注后分布于全身。各藥物的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)有顯著差異,代謝過程也有差異,藥物主要經(jīng)肝代謝或經(jīng)膽汁、尿排出。

【藥理作用】此類藥物通過與微管蛋白結(jié)合,阻止微管裝配并阻礙紡綞體形成,使細(xì)胞分裂停止于M期,因此是M期細(xì)胞周期特異性藥物。大劑量長春新堿亦可殺傷S期細(xì)胞。各藥之間無交叉耐藥性。

【臨床應(yīng)用】各個(gè)藥物的抗瘤譜差別較大。醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理其中長春堿與順鉑和博來霉素合用是治療睪丸癌的首選,也用于急性白血病、霍奇金病、絨毛膜上皮癌、惡性淋巴瘤等。對乳腺癌、腦瘤、頭頸部癌、卵巢癌、腎母細(xì)胞癌、肺癌、口咽部癌、惡性黑色素瘤以及皮膚癌等有一定療效。

長春新堿主要用于治療急性淋巴細(xì)胞性白血病、霍奇金病和惡性淋巴瘤。單獨(dú)使用對兒童急性淋巴細(xì)胞性白血病的完全緩解率達(dá)50%,與潑尼松合用療效更高。

長春瑞濱濃集于肺,因此用于非小細(xì)胞性肺癌,也用于乳腺癌和卵巢癌的治療。

長春地辛的骨髓抑制介于長春堿和長春新堿之間。主要用于耐藥的急性淋巴細(xì)胞性白血病、慢性粒細(xì)胞性白血病的突發(fā)危象;也適用于長春堿治療的腫瘤。

【不良反應(yīng)】長春堿的不良反應(yīng)主要為骨髓抑制,表現(xiàn)為白細(xì)胞減少、血小板減少,因而限制了其用量。也可見脫發(fā)、惡心嘔吐、腹瀉、皮炎、靜脈炎以及神經(jīng)癥狀如感覺異常、驚厥等。與長春堿比較,長春新堿骨髓抑制輕,但神經(jīng)毒性比長春堿嚴(yán)重,為限制其用量的主要因素。長春瑞濱的不良反應(yīng)也以骨髓抑制為主。

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