主管藥師考試藥理學(xué)講義-氨基糖苷類抗生素

一、氨基糖甙類抗生素的共性

1.抗菌作用：對(duì)G+和G-性菌均有作用，尤其是對(duì)G-性菌有強(qiáng)大殺滅作用，在堿性環(huán)境中抗菌作用增強(qiáng)。對(duì)靜止期細(xì)菌有較強(qiáng)的作用。

2.作用機(jī)制：阻礙細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。主要是通過(guò)干擾細(xì)菌蛋白質(zhì)合成的始動(dòng)階段（抑制70s始動(dòng)復(fù)合物的形成）、肽鏈延長(zhǎng)階段（與30s亞基結(jié)合，使mRNA密碼錯(cuò)譯）及終止階段（抑制肽鏈的釋放）而呈殺菌作用。

3.體內(nèi)過(guò)程：口服難吸收，在腸道內(nèi)形成高濃度。肌注或皮下注射給藥吸收迅速。主要分布于細(xì)胞外液，不易通過(guò)血腦屏障，大部分以原形從腎臟排出。

4.不良反應(yīng)

①第八對(duì)腦神經(jīng)損害：前庭神經(jīng)損害表現(xiàn)為眩暈、惡心、嘔吐、平衡失調(diào)；耳蝸神經(jīng)損害表現(xiàn)為耳鳴、聽(tīng)力減退、耳聾。發(fā)生率依次為新霉素>卡那霉素>慶大霉素、鏈霉素。

②腎損害：發(fā)生率依次為新霉素>慶大霉素>阿米卡星>鏈霉素醫(yī)|學(xué)教育網(wǎng)搜集整理。

③神經(jīng)肌肉接頭阻滯。

④過(guò)敏反應(yīng)。

二、常見(jiàn)氨基糖甙類抗生素

鏈霉素

對(duì)大多數(shù)G-性菌有強(qiáng)大抗菌作用，尤其是對(duì)結(jié)核桿菌有突出作用。極易產(chǎn)生抗藥性，與其他氨基甙類抗生素之間有單向交叉抗藥性。

過(guò)敏反應(yīng)發(fā)生率低但死亡率高。

慶大霉素

抗菌譜較鏈霉素廣，作用較強(qiáng)，對(duì)綠膿桿菌及抗藥金葡菌亦有良好效果。

對(duì)前庭神經(jīng)損害明顯，在氨基糖甙類中腎毒性最大