緩（控）釋制劑的體內(nèi)外評價方法

（一）體外釋放度試驗：

1.釋放度試驗方法可用溶出度測定第一法（轉(zhuǎn)藍法）與第二法（槳法），此外還有轉(zhuǎn)瓶法、流室法等。

2.釋放試驗的介質(zhì)、試驗安排與釋放度標(biāo)準：①溶出介質(zhì)及PH常用人工胃液、人工腸液、PH4～8的緩沖液等溶出介質(zhì)的量一般不少于形成飽和溶液量的3倍，并脫氣。

3.取樣點的設(shè)計與釋放標(biāo)準至少應(yīng)測三個取樣點，第一個取樣點，通常是0.5h到2h，控制釋放量30%以下，主要考察制劑有無突釋效應(yīng)；第二個取樣點控制釋放量約50%；第三個取樣點控制釋放量75%以上，說明釋藥基本完全。

4.藥物釋放曲線的擬合常用的模型有：零級釋藥、一級釋藥、Higuchi方程、Weibull分布函數(shù)。

（二）體內(nèi)生物利用度和生物等效性研究

（三）體內(nèi)外相關(guān)性

1.點點相關(guān)關(guān)系：是最高水平的相關(guān)關(guān)系，體內(nèi)吸收曲線可通過Wagner-Nelson法或Loo-Reegelman法求得。

2.應(yīng)用統(tǒng)計矩分析原理建立體外釋放的平均時間與體內(nèi)平均滯留時間之間的相關(guān)

3.單點相關(guān)關(guān)系只能說明部分相關(guān)