
醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編搜集了有關(guān)初級藥士考試的復(fù)習(xí)知識點(diǎn),供廣大考生參考;如下:
【來源與化學(xué)】 肝素(heparin)含有長短不一的酸性粘多糖。主要由硫酸-D-葡萄糖胺、硫酸-L-艾杜糖醛酸、硫酸-D-葡萄糖胺及D-葡萄糖醛酸中兩種雙糖單位交替連接而成,是一分子量為5000~30000的混合物。含有大量硫酸基和羧基,帶大量陰電荷呈強(qiáng)酸性。藥用肝素是從豬小腸和牛肺中提取而得。
【藥理作用】肝素在體內(nèi)、體外均有強(qiáng)大抗凝作用。靜脈注射后,抗凝作用立即發(fā)生,這與其帶大量負(fù)電荷有關(guān),可使多種凝血因子滅活。這一作用依賴于抗凝血酶Ⅲ(antithrombin Ⅲ,AT Ⅲ)。At Ⅲ是凝血酶及因子Ⅻα、Ⅺα、Ⅸα、Ⅹα等含絲氨酸的蛋白酶的抑制劑。它與凝血酶通過精氨酸-絲氨酸肽鍵相結(jié)合。形成At Ⅲ凝血酶復(fù)合物而使酶滅活,肝素可加速這一反應(yīng)達(dá)千倍以上。肝素與At Ⅲ所含的賴氨酸結(jié)合后引起AT Ⅲ構(gòu)象改變,使At Ⅲ所含的精氨酸殘基更易與凝血酶的絲氨酸殘基結(jié)合。一旦肝素-At Ⅲ凝血酶復(fù)合物形成,肝素就從復(fù)合物上解離,再次與另一分子At Ⅲ結(jié)合而被反復(fù)利用。At Ⅲ-凝血酶復(fù)合物則被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)所消除。抑制凝血酶活性的作用與肝素分子長度有關(guān)。分子越長則酶抑制作用越大。
肝素也有降脂作用,因它能使血管內(nèi)皮釋放脂蛋白脂酶,水解乳糜微粒及VLDL.但停藥后會引起“反跳”,使血脂回升。
【體內(nèi)過程】肝素是帶大量陰電荷的大分子,口服不被吸收。常靜脈給藥,60%集中于血管內(nèi)皮,大部分經(jīng)網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)破壞,極少以原形從尿排出。肝素抗凝活性t1/2與給藥劑量有關(guān),靜脈注射100,400,800U/kg,抗凝活性t1/2分別為1,2.5和5小時(shí)。肺栓塞、肝硬化患者t1/2延長。
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