
醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編搜集了有關(guān)初級(jí)藥士考試的復(fù)習(xí)知識(shí)點(diǎn),供廣大考生參考;如下:
【來(lái)源】卵巢分泌的雌激素(estrogens)主要是雌二醇(estradiol)。從孕婦尿提出的雌酮(estrone)和雌三醇(estriol)等,多為雌二醇的代謝產(chǎn)物。雌二醇是傳統(tǒng)的雌激素類藥物,近年來(lái)以雌二醇為母體,人工合成許多高效的衍生物,如炔雌醇(ethinyl estradiol)、炔雌醚(quinestrol)及戊酸雌二醇(estradiol valerate)等。此外,也曾合成一些結(jié)構(gòu)較簡(jiǎn)單的具有雌激素樣作用的制劑,如已烯雌酚(diaethylstilbestrol ;乙菧酚,stilbestrol),它雖非甾體,但據(jù)其立體結(jié)構(gòu)也可將它看作為斷裂的甾體結(jié)構(gòu)。
【體內(nèi)過(guò)程】天然雌激素如雌二醇可經(jīng)消化道吸收,但易在肝破壞,故口服效果遠(yuǎn)較注射為差。在血液中大部分與性激素結(jié)合球蛋白結(jié)合,也可與白蛋白非特異性地結(jié)合。部分以葡萄糖醛酸及硫酸結(jié)合的形式從腎臟排出,也有部分從膽道排泄并形成肝腸循環(huán)。人工合成的炔雌醇、炔雌醚或已烯雌酚等在肝內(nèi)破壞較慢,口服效果好,作用較持久。油溶液制劑或與脂肪酸化合成酯,作肌內(nèi)注射,可以延緩吸收,延長(zhǎng)其作用時(shí)間。炔雌醚在體內(nèi)可貯存于脂肪組織中,口服一劑作用可維持7~10天。
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